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《微球制劑的研究進(jìn)展》由會(huì)員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在工程資料-天天文庫(kù)。
1、微球制劑的研究進(jìn)展孫海東摘要:微球制劑一直是近些年來(lái)藥劑學(xué)研究的熱點(diǎn)。微球制劑不僅具備傳統(tǒng)藥物載體的分散、保護(hù)功能，又有緩釋作用,作為當(dāng)前新型藥物載體具有廣闊的開(kāi)發(fā)和應(yīng)用前景。理想的藥物載體應(yīng)具備以下特性：1?靶向性;2?藥物釋放可控性;3藥理學(xué)應(yīng)是穩(wěn)定且易于藥物釋放4?無(wú)毒性;5可降解。應(yīng)用屮的微球制劑在這些方面取得了很大的成功，取得了不錯(cuò)的臨床療效。加快微球制劑的研究開(kāi)發(fā)，使載藥系統(tǒng)的研究更加完善，將具有很大應(yīng)用價(jià)值。關(guān)鍵詞:微球;載藥;研究Abstract:microsphereformulationshasbeenahotresearchpharmacyinrecent
2、years.Microsphereformulationsnotonlyhavethedispersionandprotectionofdrugdelivery,anothersustained-releaseeffect,asthecurrentnewdrugcarrierhasabroaddevelopmentandapplicationprospects.Idealdrugcarriershouldhavethefollowingcharacteristics:1.targeting;2.controllabilityofdrugrelease;3pharmacology
3、shouldbestableandeasy-to-drugrelease4non-toxic;5biodegradable,applicationofthemicrosphereformulationshaveachieveabigsuccessandhaveagoodclinicale什ection.Fasttheresearchofmicrosphereformulationstomakethedrugdeliverysystemmorecompletewillhaveabigvalue.Keywords:microspheres;thedrug;Research藥劑學(xué)上關(guān)
4、于微球(microspheres)的定義是指藥物溶解或分散于高分子材料中形成的微小球狀實(shí)體，球形或類(lèi)球形，一般制備成混懸劑供注射或口服用。微球粒徑范圍一般為r500um,小的可以是幾納米，大的可達(dá)800um,其中粒徑小T500nm的，通常又稱(chēng)為納米球(nanospheres)或納米粒(nanoparticles)，屬于膠體范疇。微球制劑是指將藥物與適宜的載體通過(guò)微囊化技術(shù)制得微球，再按臨床不同的給藥途徑與用途制成的各種制劑。具有能及時(shí)釋放藥物、維持較高的血藥濃度或靶器官濃度、給藥途徑多樣化、療效持久、安全的優(yōu)點(diǎn)。這類(lèi)制劑的開(kāi)發(fā)與應(yīng)用，對(duì)于發(fā)展緩釋與靶向給藥系統(tǒng)有重要意義。本文根
5、據(jù)國(guó)際上的一些研究，對(duì)載藥微球的一些前沿進(jìn)展進(jìn)行概述。1海藻酸鈉(AL)/碳納米管(CNT)微球1.1.1海藻酸鈉微球海藻酸鈉制備的微球，具有優(yōu)良的生物黏附性、生物相容性，并且無(wú)毒副作用，特別是當(dāng)海藻酸鈉溶液滴入鈣離了溶液時(shí)，很容易形成微球，該過(guò)程在非常溫和的環(huán)境進(jìn)行，并且是無(wú)毒反應(yīng)。海藻酸鈉的這種良好的成型和成膜特性，使其適于作為釋放包埋藥物、蛋白與細(xì)胞的微球，因此常被用作pH敏感的藥物控釋載體被廣泛用于生物醫(yī)學(xué)材料領(lǐng)域。1.1.2碳納米管碳納米管的結(jié)構(gòu)類(lèi)似于由碳原子形成的六邊形網(wǎng)絡(luò)片層所組成的管狀中空體。碳納米管有著不同納米的級(jí)別：?jiǎn)伪谔技{米管的直徑在0.4—2.0納米，長(zhǎng)
6、度可達(dá)20-1000納米；多壁碳納米管宜徑在1.4-100納米，長(zhǎng)度達(dá)兒個(gè)微米。碳納米管有著非常好的物理化學(xué)性能：如結(jié)構(gòu)有序、機(jī)械性能好、導(dǎo)電性和導(dǎo)熱性好、具有金屬或半金屬性能以及大的表面積。這些性狀使得CNT作為一種特殊的材料應(yīng)用于包括生物醫(yī)學(xué)在內(nèi)的各個(gè)領(lǐng)域中。碳納米管用作藥物、抗原和基因載體系統(tǒng)，是利用其細(xì)胞穿透性，并最大限度降低毒副作用。1.1.3海藻酸鈉/碳納米管微球這項(xiàng)研究主要是將碳納米管(CNT)摻入作為藥物載體海藻酸鈉(AL)微球中來(lái)改良原有海藻酸鈉微球。傳統(tǒng)的海藻酸鈉微球具有包封率低、藥物滲漏大、機(jī)械穩(wěn)定性差和容易發(fā)牛藥物突釋的缺點(diǎn)。摻入碳納米管后，憑借碳納米管
7、強(qiáng)大的機(jī)械性能，海藻酸鈉微球內(nèi)部結(jié)構(gòu)的穩(wěn)定性得到了很大程度上的加強(qiáng)。除此之外，碳納米管的高能憎水表面增強(qiáng)了微球?qū)Ρ话竦乃幬镂招?，這很大程度上緩解了藥物的突釋效應(yīng)，微球的藥物包封率也得到了顯著提升。由于得到加強(qiáng)的微球具有較高的藥物包封率和對(duì)藥物較強(qiáng)的吸收性，使其釋藥周期得到了延長(zhǎng)，達(dá)到了一個(gè)較好的緩釋效果。1.2制備海藻酸鈉/碳納米管微球的制備一共分為四步。第一步是獲得均勻的CNT混濁液，這里需要用到一個(gè)三嵌段共聚物可發(fā)性聚乙烯(EPE),將質(zhì)量10倍于CNT的EPE與CNT混合，再給混合
