人參皂甙體內(nèi)代謝綜述.doc

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1、人參皂甙體內(nèi)代謝綜述方松學(xué)號：201261930人參又名人銜、棒錘，首載于《神農(nóng)本草經(jīng)》，被列為上品。系五加科植物人參PanaginsengC．A．Mey．的干燥根。在我國的醫(yī)藥學(xué)中應(yīng)用廣泛，素有“中藥之王”之稱。主要產(chǎn)于吉林省長白山一帶，是我國“東北三寶”之一。具有抗腫瘤、降血脂、促進(jìn)細(xì)胞再生等多種生理活性?，F(xiàn)就人參皂甙在體內(nèi)代謝作簡要綜述。1、人參皂甙分類現(xiàn)代研究表明，人參中含有人參皂甙、多種氨基酸、糖類、低分子肽類、脂肪酸、有機(jī)酸、維生素B、維生素C、菸酸、膽堿、果膠、微量元素等。皂甙是人參生

2、物活性的物質(zhì)基礎(chǔ)，從其皂甙元母核結(jié)構(gòu)上主要分為以下三大類：（1）以原人參三醇為母體的糖甙，以Rg1為代表，為人參的主要成分。（2）以原人參二醇為母體的糖甙，以Rb1為代表，為西洋參的主要成分。（3）以齊墩果醇酸為母體結(jié)構(gòu)的五元環(huán)皂甙Ro。2、人參皂甙的藥理活性（1）對中樞神精系統(tǒng)的雙向調(diào)節(jié)作用：人參能加強(qiáng)大腦皮質(zhì)的興奮過程和抑制過程，使興奮和抑制二種過程達(dá)到平衡，使由于緊張?jiān)斐晌蓙y的神經(jīng)過程得以恢復(fù)，人參皂甙小劑量主要表現(xiàn)為對中樞的興奮作用，大劑量則轉(zhuǎn)為抑制作用。從人參所含的有效成分分折、人參皂甙R

3、b類有中樞鎮(zhèn)靜作用Rg類有中樞興奮作用。（2）人參的適應(yīng)原樣作用：人參對物理的、化學(xué)的、生物的各種有害刺激有非特異性的抵抗能力，可以使紊亂的機(jī)能恢復(fù)正常、主要表現(xiàn)為對血壓、腎上腺、甲狀腺機(jī)能和血糖等方面的雙向調(diào)節(jié)作用。（3）對免疫功能的用作：人參能增強(qiáng)機(jī)體的免疫功能。在臨床上人參主要用于休克、冠心病、心律失常、貧血、白細(xì)胞減少癥、充血性心力衰竭，還常用于慢性阻塞性肺病、糖尿病、腫瘤、血小板減少性紫癜、早衰、記憶力減退等輔助治療。3、Rg1的體內(nèi)代謝早在1983年，日本學(xué)者Odani等在無菌大鼠灌胃實(shí)

4、驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)，原人參三醇型皂甙Rg1在胃腸道中的直接吸收率非常低。同時(shí)研究了Rg1在大鼠的胃、大腸和盲腸中的代謝產(chǎn)物。在口服給藥30min后，通過TLC和13C—NMR鑒定，在胃中發(fā)現(xiàn)了3個(gè)代謝產(chǎn)物，其中兩個(gè)分別為Rhl和Rhl的25位羥化產(chǎn)物，另一個(gè)由于不穩(wěn)定，因此結(jié)構(gòu)未能確定。而在大腸中發(fā)現(xiàn)了Rhl和Fl。在大鼠盲腸內(nèi)容物實(shí)驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)，將Rgl轉(zhuǎn)化為Rhl所需的菌群是四環(huán)素敏感的，而將Rgl轉(zhuǎn)化為F1所需菌群是四環(huán)素抗性的。王毅等人研究表明，原人參皂甙Rg1在大鼠體內(nèi)的代謝產(chǎn)物Rhl、Fl，并最終轉(zhuǎn)化

5、為Ppt。在人體內(nèi)，Rg1則轉(zhuǎn)化為Rhl和Ppt，而沒有形成Fl。人和大鼠腸內(nèi)菌群對人參皂甙Rg1的代謝模式之所以有所差別，可能是由于兩者參與代謝的腸內(nèi)菌群或者其代謝酶有所不同所致。在陳廣通等人研究中，以微生物轉(zhuǎn)化產(chǎn)物做為對照品，以Lc-EsI-Ms／Ms檢測到人參皂甙Rg1在大鼠體內(nèi)代謝的產(chǎn)物主要有6個(gè)：20(S)-人參皂甙Rh1，、20(R)-人參皂甙Rh，、人參皂甙F1、人參皂甙Rh4。、2-羥基人參皂甙Rh1和原人參三醇。近幾年來，隨著研究的深入，發(fā)現(xiàn)在藥物的相互作用中，很大一部分是由P45

6、0酶介導(dǎo)的反應(yīng)。研究表明，，Rgl單體本身對多種亞型的P450酶都沒有抑制作用。但是，Rgl的代謝產(chǎn)物對多個(gè)亞型的P450酶有影響。當(dāng)然，這種影響由于其在體內(nèi)的血藥濃度較低所以可以忽略。4、Rg2的代謝Rg2（GSRG-2）是20(S)-GSRG-2(SGSRG-2)和20(R)-GSRG-2(RGSRG-2)差向異構(gòu)體的混合物楊秀偉等在對Rg2在大鼠體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)的研究中，在對大鼠靜脈注射不同濃度的Rg2后，利用HPLC法在不同時(shí)間點(diǎn)對大鼠血漿中SGSRG-2和RGSRG-2的血藥濃度進(jìn)行測定，

7、并繪制血藥濃度-時(shí)間表。結(jié)果發(fā)現(xiàn)中RGSRG-2的血藥濃度在相同的采血時(shí)點(diǎn)總是高于SGSRG-2。這表明，現(xiàn)SGSRG-2在血漿中可向RGSRG-2轉(zhuǎn)化，且具有代謝不穩(wěn)定性。同時(shí)，RGSRG-2的消除半衰期更長。5、Rg3的代謝黃鶯和劉繼華研究了20(S)-Rg3肌肉注射后在大鼠體內(nèi)的分布情況。發(fā)現(xiàn)20(S)-Rg3主要分布在心、肝、脾、肺和腎中，其含量：肺>脾>心>腎>肝。Tianxiu等研究發(fā)現(xiàn)Rg3的半衰期很短，在給藥1.5小時(shí)后便無法檢出。大鼠按100mg/kg灌胃給藥后．血漿和尿中均未能檢

8、測到Rg3原型，但糞便中可檢測到Rg3原型，檢出雖為給藥量的0．97％～1．15％。同時(shí)檢出Rg3水解產(chǎn)物人參皂甙Rh2和原人參二醇，這兩個(gè)代謝產(chǎn)物是Rg3通過胃腸道時(shí)被水解的脫糖產(chǎn)物，表明Rg3口服時(shí)。經(jīng)胃腸道后原型吸收入血的很少，大部分被代謝。另外檢測到的兩個(gè)代謝產(chǎn)物分別為原人參二醇在側(cè)鏈上加一個(gè)氧和加兩個(gè)氧的加氧產(chǎn)物，這可能是Rg3通過胃腸道時(shí)被解脫糖后的甙元再被腸黏膜細(xì)胞卜的氧化酶進(jìn)一步轉(zhuǎn)化所致。龐煥等采用高效液相色譜法(HPLC)法研究了20(R)-人參皂甙