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1、注射用生長(zhǎng)抑素核準(zhǔn)日期：2006年10月30日修訂日期：2009年11月06日藥品名稱：【通用名稱】注射用生長(zhǎng)抑素【商品名稱】思他寧?Stilamin?【英文名稱】SomatostatinforInjection【漢語(yǔ)拼音】ZhuSheYongShengZhangYiSu成份：化學(xué)名稱：生長(zhǎng)抑素醋酸鹽化學(xué)結(jié)構(gòu)式：分子式：C76H104N18O19S2分子量：1638賦形劑：甘露醇所屬類別：化藥及生物制品>>消化系統(tǒng)藥物>>其他消化系統(tǒng)用藥化藥及生物制品>>代謝及內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物>>垂體前葉激素類>>生長(zhǎng)抑素類性狀：本
2、品為白色凍干塊狀物。適應(yīng)癥：-嚴(yán)重急性食道靜脈曲張出血。-嚴(yán)重急性胃或十二指腸潰瘍出血，或并發(fā)急性糜爛性胃炎或出血性胃炎。-胰、膽和腸瘺的輔助治療。-胰腺術(shù)后并發(fā)癥的預(yù)防和治療。-糖尿病酮癥酸中毒的輔助治療。規(guī)格：本品有三種規(guī)格：250μg、750μg、3mg。用法用量：藥物凍干粉須在使用前用生理鹽水溶解。本品采用靜脈給藥，通過(guò)慢速?zèng)_擊注射（3至5分鐘）250微克或以每小時(shí)250微克的速度連續(xù)滴注（約相當(dāng)于每公斤體重，每小時(shí)3.5微克）給藥。對(duì)于連續(xù)滴注給藥，須用1支3毫克的本品配制足夠使用12小時(shí)的藥液，溶劑既可
3、以是生理鹽水，也可以是5%的葡萄糖溶液，輸液量應(yīng)調(diào)節(jié)為每小時(shí)250微克，并建議使用輸液注射器。-對(duì)嚴(yán)重急性上消化道出血(包括食道靜脈曲張出血)的治療：建議首先緩慢靜脈注射250微克本品，作為負(fù)荷劑量，而后立即進(jìn)行每小時(shí)250微克的靜脈點(diǎn)滴給藥。當(dāng)兩次輸液給藥間隔大于3至5分鐘時(shí)，應(yīng)重新靜脈注射250微克本品，以確保給藥的連續(xù)性。當(dāng)止住大出血后（一般在12至24小時(shí)內(nèi)），治療應(yīng)繼續(xù)48至72小時(shí)，以防止再次出血。對(duì)于上述病例，通常的治療時(shí)間是120小時(shí)。-對(duì)胰瘺、膽瘺、腸瘺的輔助治療：應(yīng)采用每小時(shí)250微克的速度靜脈
4、連續(xù)點(diǎn)滴給藥，直到瘺管閉合（2至20天），這種治療可作為全胃腸外營(yíng)養(yǎng)的輔助措施。當(dāng)瘺管閉合后，本品靜脈點(diǎn)滴應(yīng)繼續(xù)進(jìn)行1至3天，而后逐漸停藥，以防反跳作用。-對(duì)胰腺外科手術(shù)后并發(fā)癥的預(yù)防和治療：手術(shù)開(kāi)始時(shí)，作為輔助治療，以每小時(shí)250微克速度點(diǎn)滴本品；手術(shù)后，持續(xù)點(diǎn)滴給藥5天。-對(duì)糖尿病酮癥酸中毒的輔助治療：對(duì)酮癥酸中毒的患者，以每小時(shí)100至500微克的速度靜脈點(diǎn)滴本品同時(shí)配合胰島素治療，3小時(shí)內(nèi)可緩解酮癥酸中毒，4小時(shí)內(nèi)可使血糖恢復(fù)正常。不良反應(yīng)：少數(shù)患者用藥后產(chǎn)生惡心、眩暈、臉紅等反應(yīng)。當(dāng)?shù)巫⒈酒返乃俣雀哂诿糠?/p>
5、鐘50微克時(shí)，患者會(huì)出現(xiàn)惡心和嘔吐現(xiàn)象。禁忌：已證實(shí)對(duì)于本品過(guò)敏的患者，不得使用此藥。孕婦不得使用本品，除非無(wú)其它安全替代措施。注意事項(xiàng)：由于本品抑制胰島素及胰高血糖素的分泌，在治療初期會(huì)引起短暫的血糖水平下降。更應(yīng)注意的是，胰島素依賴型糖尿病患者使用本品后，每隔3至4小時(shí)應(yīng)測(cè)試一次血糖濃度。同時(shí)，如果可能，應(yīng)避免給予胰島素所需的葡萄糖，如果必需給予，應(yīng)同時(shí)給予胰島素。孕婦及哺乳期婦女用藥：沒(méi)有證據(jù)證明在孕期使用本品對(duì)人及動(dòng)物無(wú)害，因此妊娠、產(chǎn)后(產(chǎn)褥期)及哺乳期不應(yīng)使用本品。藥物相互作用：由于本品可延長(zhǎng)環(huán)己烯巴比
6、妥引起的睡眠時(shí)間，而且加劇戊烯四唑的作用，所以，本品不應(yīng)與這類藥物或產(chǎn)生同樣作用的藥物同時(shí)使用。本品與其它藥物的不相容性未經(jīng)測(cè)試，所以在注射或點(diǎn)滴給藥時(shí)，應(yīng)單獨(dú)使用。藥物過(guò)量：目前尚無(wú)過(guò)量使用本品導(dǎo)致急性中毒反應(yīng)的文獻(xiàn)報(bào)道。藥理毒理：本品是人工合成的環(huán)狀十四氨基酸肽，其與天然的生長(zhǎng)抑素在化學(xué)結(jié)構(gòu)和作用方面完全相同。靜脈注射本品可抑制生長(zhǎng)激素、甲狀腺刺激激素、胰島素和胰高血糖素的分泌，并抑制胃酸的分泌。它還影響胃腸道的吸收、動(dòng)力、內(nèi)臟血流和營(yíng)養(yǎng)功能。生理方面，生長(zhǎng)抑素主要存在于下丘腦和胃腸道。生長(zhǎng)抑素可抑制胃泌素和胃
7、酸及胃蛋白酶的分泌，從而治療消化道出血。而且，生長(zhǎng)抑素可以明顯減少內(nèi)臟器官的血流量，而又不引起體循環(huán)動(dòng)脈血壓的顯著變化，因而在治療食道靜脈曲張出血方面有臨床價(jià)值。生長(zhǎng)抑素可減少胰腺的內(nèi)分泌和外分泌，從而可有效預(yù)防和治療胰腺手術(shù)后并發(fā)癥。生長(zhǎng)抑素可以抑制胰高血糖素的分泌，因此可有效治療糖尿病酮癥酸中毒。藥代動(dòng)力學(xué)：健康人內(nèi)源性生長(zhǎng)抑素在血漿中的濃度很低，一般小于175納克/升。靜脈注射本品后，表現(xiàn)為很短的半衰期，根據(jù)放射性免疫測(cè)定結(jié)果，其半衰期一般在1.1至3分鐘之間。對(duì)肝臟病患者，其半衰期在1.2至4.8分鐘之間；
8、對(duì)慢性腎衰患者，其半衰期在2.6至4.9分鐘之間。當(dāng)以75微克/小時(shí)的速度靜脈滴注本品后，血藥濃度在15分鐘內(nèi)達(dá)高峰—1250納克/升。代謝清除率約為1升/分鐘，半衰期約為2.7分鐘。靜脈注射2微克的125-I甲狀腺素生長(zhǎng)抑素，4小時(shí)后尿排泄物的放射活性為40%，24小時(shí)后的放射活性為70%。生長(zhǎng)抑素在肝臟中通過(guò)肽鏈內(nèi)切酶和氨基肽酶的作用被很快代謝，結(jié)果是N
