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1、伏格列波糖膠囊R介容糖尿病治療的新選擇——前言2010年召開(kāi)的中國(guó)醫(yī)師協(xié)會(huì)內(nèi)分泌代謝科醫(yī)師分會(huì)年會(huì)（CEAAC）上，有專家指出近年全球糖尿病患者數(shù)量以驚人速度增長(zhǎng)，預(yù)計(jì)2030年糖尿病患者將增長(zhǎng)到3.8億，且大部分將集中在發(fā)展中國(guó)家。中華醫(yī)學(xué)會(huì)糖尿病學(xué)分會(huì)于2007～2008年間進(jìn)行糖尿病篩查調(diào)查，結(jié)果顯示，糖尿病和糖尿病前期糖調(diào)節(jié)受損的患病率分別為9.7%和15.5%，估計(jì)中國(guó)受糖尿病影響的人群達(dá)9300萬(wàn)。糖尿病已成為嚴(yán)重影響國(guó)人身心健康的主要公共衛(wèi)生問(wèn)題。糖尿病治療的新選擇伏格列波糖膠囊目錄一、糖尿病口服藥發(fā)展史二、α-糖苷酶抑制劑：控制餐后高血糖的
2、王牌軍三、伏格列波糖的臨床應(yīng)用糖尿病的治療方法1、飲食2、運(yùn)動(dòng)糖尿病的治療方法口服降血糖藥在磺酰脲類和雙胍類經(jīng)典藥物基礎(chǔ)上，近年來(lái)還發(fā)展了幾類新型的口服降血糖藥：α-糖苷酶抑制劑、胰島素增效劑、非磺酰脲類降糖藥3、藥物治療胰島素（注射劑）12一、糖尿病口服藥發(fā)展史過(guò)渡頁(yè)隨著最近幾十年糖尿病患病率的不斷上升，糖尿病口服藥物也在不斷推陳出新。很多第一代的口服降糖藥早已被棄用;在第一代藥物的基礎(chǔ)上，又問(wèn)世了很多藥理作用不同、功能各異、可針對(duì)不同患者的藥物。一、糖尿病口服藥發(fā)展史最早的降糖藥1956年第一代磺脲類降糖藥甲苯磺丁脲（D860、甲磺寧）問(wèn)世雙胍類降糖藥
3、針對(duì)磺脲類藥物低血糖的問(wèn)題20世紀(jì)50年代末甲丁雙胍、苯乙雙胍（降糖靈）。苯乙雙胍因易發(fā)生致死性很高的乳酸性酸中毒而被許多國(guó)家禁止使用。目前降糖藥二甲雙胍第二代磺脲類降糖藥：格列苯脲第三代磺脲類降糖藥：格列美脲α糖苷酶抑制劑：阿卡波糖，伏格列波糖噻唑烷二酮類：羅格列酮復(fù)合制劑：二甲雙胍和羅格列酮的復(fù)合制劑未來(lái)的降糖藥口服胰島素二肽基肽酶-IV抑制劑鈉葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)子-2抑制劑長(zhǎng)效白介素1β拮抗劑葡萄糖激酶激活劑二、α-糖苷酶抑制劑：控制餐后高血糖的王牌軍過(guò)渡頁(yè)胰島素類26.16%雙胍類13.40%α-葡萄糖苷酶抑制劑27.91%磺酰脲類27.21%胰島素增效劑
4、2.30%其他0.08%中成藥0.81%促進(jìn)胰島素分泌2.13%二、α-糖苷酶抑制劑：控制餐后高血糖的王牌軍20世紀(jì)80年代，研究者發(fā)現(xiàn)了α-葡萄糖苷酶抑制劑，并將其開(kāi)發(fā)成一種新型的口服降糖藥，作為治療Ⅱ型糖尿病的一線用藥。目前，α-糖苷酶抑制劑是國(guó)內(nèi)口服降糖藥銷售金額領(lǐng)先的大類品種，占據(jù)了糖尿病口服用藥30%的市場(chǎng)份額。已進(jìn)人臨床運(yùn)用的三種人工合成的α-葡萄糖苷酶抑制劑分別為阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇。這些新型的口服降糖藥12服后在小腸局部發(fā)揮作用，延緩飲食中碳水化合物的吸收，使餐后血糖(BG)峰值漸變低平，波動(dòng)減少，血漿中的糖化血紅蛋白(HbAIc
5、)降低。二、α-糖苷酶抑制劑：控制餐后高血糖的王牌軍二、α-糖苷酶抑制劑：控制餐后高血糖的王牌軍α-葡萄糖苷酶抑制劑作用機(jī)理：二、α-糖苷酶抑制劑：控制餐后高血糖的王牌軍α-葡萄糖苷酶抑制劑代謝：二、α-糖苷酶抑制劑：控制餐后高血糖的王牌軍α-葡萄糖苷酶抑制劑作用特點(diǎn)：降糖作用溫和單獨(dú)使用不會(huì)導(dǎo)致低血糖無(wú)藥物繼發(fā)性失效現(xiàn)象毒副作用少單獨(dú)治療可降低空腹血糖1.4~1.7mmol/L，餐后血糖2.2~2.8mmol/L，糖化血紅蛋白0.7%~1.0%二、α-糖苷酶抑制劑：控制餐后高血糖的王牌軍α-葡萄糖苷酶抑制劑，是我國(guó)唯一用于糖耐量減退的藥物。二、α-糖苷酶
6、抑制劑：控制餐后高血糖的王牌軍過(guò)渡頁(yè)三、伏格列波糖的臨床應(yīng)用1.伏格列波糖膠囊簡(jiǎn)介：該品最早由日本Takeda公司開(kāi)發(fā)，1994年首次以商品名Basen在日本上市，1998年在韓國(guó)上市，用于治療糖尿病餐后血糖升高，1999年在中國(guó)上市。2009年伏格列波糖進(jìn)入《國(guó)家基本醫(yī)療保險(xiǎn)、工傷保險(xiǎn)和生育保險(xiǎn)藥品目錄》。伏格列波糖，口服常釋放劑型，醫(yī)保乙類352.8激素及調(diào)節(jié)內(nèi)分泌功能藥物--8.5胰島素及其他影響血糖的藥----8.5.2.3α-葡糖苷酶抑制劑三、伏格列波糖的臨床應(yīng)用2.【作用機(jī)理】伏格列波糖是近幾年來(lái)繼阿卡波糖后用于預(yù)防和治療糖尿病的又一潛在的重磅
7、炸彈。食物中的碳水化合物主要是淀粉和蔗糖。多個(gè)單糖組成的淀粉，以及兩個(gè)單糖組成的蔗糖都必須先分解成單糖才能被吸收利用，此間需依賴于α-葡萄糖苷酶的作用。介容(伏格列波糖)是與α-葡萄糖苷酶互相競(jìng)爭(zhēng)而抑制其作用的藥物，該藥的特點(diǎn)是對(duì)小腸上皮絨毛膜刷狀緣上的雙糖水解酶的抑制作用非常強(qiáng)，而對(duì)α-淀粉酶幾乎無(wú)抑制作用，這一點(diǎn)有別于阿卡波糖(附圖)。三、伏格列波糖的臨床應(yīng)用附圖碳水化合物的消化吸收過(guò)程和α-葡萄糖苷酶抑制劑的作用部位三、伏格列波糖的臨床應(yīng)用動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)：對(duì)于從豬小腸得到的麥芽糖酶和蔗糖酶，介容的抑制作用分別為阿卡波糖的2O倍和3O倍。對(duì)大鼠小腸的麥芽
8、糖酶和蔗糖酶的抑制作用．介容分別為阿卡波糖的270倍和190倍(在
