畢業(yè)設(shè)計（論文）-重要醫(yī)藥中間體4-溴苯并[d]噻唑-2-羧酸乙酯的合成

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1、重要醫(yī)藥中間體4-溴苯并[d]噻唑-2-羧酸乙酯的合成目錄摘要IAbstractII引言1第1章文獻綜述21.1合成路線綜述21.2合成4-溴苯并[d]噻唑-2-羧酸乙酯的意義及價值4第2章實驗部分52.1實驗試劑以及實驗儀器52.2實驗步驟62.2.1第一步親核取代反應(yīng)62.2.2第二步還原反應(yīng)72.2.3第三步成酰胺反應(yīng)72.2.4第四步成環(huán)反應(yīng)8第3章結(jié)果與討論93.1反應(yīng)總路線93.2（3-溴-2-硝基苯基）-（4-甲氧基芐基）硫烷的核磁表征93.32-溴-6-（（4-甲氧基芐基）硫基）苯胺的表征103.42-（（2-溴-6-（（4-甲氧基芐基）硫基）苯基）氨基）-2-氧

2、代乙酸乙酯的表征113.54-溴苯并[d]噻唑-2-羧酸乙酯的表征113.6產(chǎn)率分析123.7合成路線中存在的反應(yīng)機理舉例123.7.1親和取代反應(yīng)機理123.7.2環(huán)化反應(yīng)機理13結(jié)論14致謝15參考文獻16重要醫(yī)藥中間體4-溴苯并[d]噻唑-2-羧酸乙酯的合成摘要：噻唑類衍生物因為含有特別的化學構(gòu)造而使其有較好的治療作用，能應(yīng)用于醫(yī)藥領(lǐng)域。該類化合物在抗癌等方面表現(xiàn)出很好的應(yīng)用前景，通過合成關(guān)鍵合成中間體，進而在新型綠色藥物研究等方面顯現(xiàn)出非常重要的作用。本課題使用較為便宜的含巰基化合物為最基本的原料，通過親和取代、串聯(lián)環(huán)化反應(yīng)等一系列過程得到重要的醫(yī)藥中間體4-溴苯并[d]

3、噻唑-2-羧酸乙酯。在本課題的實驗過程中運用了點硅膠板、核磁共振氫譜等一系列的表征手段，以此來對實驗反應(yīng)的進度、反應(yīng)產(chǎn)物的純度進行了確認。本課題優(yōu)化了實驗路線，通過簡便的實驗步驟，利用便宜的原料，高產(chǎn)率得到了重要醫(yī)藥中間體4-溴苯并[d]噻唑-2-羧酸乙酯。關(guān)鍵詞：醫(yī)藥中間體噻唑抗癌活性ITheSynthesisofanImportantPharmaceuticalIntermediate:Ethyl4-Bromobenzo[d]Thiazole-2-CarboxylateAbstract:Becauseofthespecialchemicalstructureandbetter

4、therapeuticeffect,thethiazolederivativescanbeusedinthepharmaceuticalfield.Thesecompoundsshowgoodprospectsinanticancerandotheraspects.Thesynthesisofkeyintermediatesshowveryimportantroleinnewgreendrugresearchandsoon.Inthispaper,ethyl4-bromobenzo[d]thiazole-2-carboxylatewassynthesizedfromcheaper

5、mercaptocompoundsasbasicrawmaterialsbytheaffinitysubstitution,seriescyclizationreaction.Inthisexperiment,aseriesofcharacterizationmethods,suchassilicagelplateandnuclearmagneticresonancespectroscopy,wereusedtoconfirmtheprogressofthereactionandthepurityofthereactionproduct.Theyieldoftheimportan

6、tpharmaceuticalintermediatesethyl4-bromobenzo[d]thiazole-2-carboxylatewashighlyimprovedbythesimpleexperimentalprogressandcheaprawmaterials.Keywords:pharmaceuticalintermediates;benzothiazole;anticanceractivitiesII引言噻唑類化合衍生物是存在于自然界一類極其豐富、重要的化合物，此類化合物數(shù)量龐大這一優(yōu)勢給科研學者們研究提供了方便，并且噻唑類化合物因為含有特別的化學構(gòu)造而使其特

7、性顯著，有較好的治療作用。該類化合物不僅在抗炎、抗癌等方面表現(xiàn)出很好的應(yīng)用前景，而且在通過合成關(guān)鍵合成中間體，進而進行新型、綠色藥物研究等方面顯現(xiàn)出非常重要的作用。目前，不少學者已經(jīng)對該類物質(zhì)進行了大量的合成方法、工藝優(yōu)化等方面的研究，給出了很多不同的合成路線。但本作者就這些合成方法進行分析時發(fā)現(xiàn)，他們的合成方法或多或少都會存在一定缺陷，不是合成路線較為復(fù)雜、就是所使有的原料較為昂貴，再者就是無法應(yīng)用于工業(yè)生產(chǎn)以滿足藥物研究開發(fā)公司進行生物活性檢測的使用。當作者分析得到這一不足時