重要醫(yī)藥中間體4-溴苯并[d]噻唑-2-羧酸乙酯的合成

《重要醫(yī)藥中間體4-溴苯并[d]噻唑-2-羧酸乙酯的合成》由會(huì)員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在學(xué)術(shù)論文-天天文庫。

1、重要醫(yī)藥中間體4-溴苯并[d]噻唑-2-羧酸乙酯的合成目錄摘要IAbstractII引言1第1章文獻(xiàn)綜述21.1合成路線綜述21.2合成4-溴苯并[d]噻唑-2-羧酸乙酯的意義及價(jià)值4第2章實(shí)驗(yàn)部分52.1實(shí)驗(yàn)試劑以及實(shí)驗(yàn)儀器52.2實(shí)驗(yàn)步驟62.2.1第一步親核取代反應(yīng)62.2.2第二步還原反應(yīng)72.2.3第三步成酰胺反應(yīng)72.2.4第四步成環(huán)反應(yīng)8第3章結(jié)果與討論93.1反應(yīng)總路線93.2（3-溴-2-硝基苯基）-（4-甲氧基芐基）硫烷的核磁表征93.32-溴-6-（（4-甲氧基芐基）硫基）苯

2、胺的表征103.42-（（2-溴-6-（（4-甲氧基芐基）硫基）苯基）氨基）-2-氧代乙酸乙酯的表征113.54-溴苯并[d]噻唑-2-羧酸乙酯的表征113.6產(chǎn)率分析123.7合成路線中存在的反應(yīng)機(jī)理舉例123.7.1親和取代反應(yīng)機(jī)理123.7.2環(huán)化反應(yīng)機(jī)理13結(jié)論14致謝15參考文獻(xiàn)16重要醫(yī)藥中間體4-溴苯并[d]噻唑-2-羧酸乙酯的合成摘要：噻唑類衍生物因?yàn)楹刑貏e的化學(xué)構(gòu)造而使其有較好的治療作用，能應(yīng)用于醫(yī)藥領(lǐng)域。該類化合物在抗癌等方面表現(xiàn)出很好的應(yīng)用前景，通過合成關(guān)鍵合成中間體，進(jìn)而

3、在新型綠色藥物研究等方面顯現(xiàn)出非常重要的作用。本課題使用較為便宜的含巰基化合物為最基本的原料，通過親和取代、串聯(lián)環(huán)化反應(yīng)等一系列過程得到重要的醫(yī)藥中間體4-溴苯并[d]噻唑-2-羧酸乙酯。在本課題的實(shí)驗(yàn)過程中運(yùn)用了點(diǎn)硅膠板、核磁共振氫譜等一系列的表征手段，以此來對(duì)實(shí)驗(yàn)反應(yīng)的進(jìn)度、反應(yīng)產(chǎn)物的純度進(jìn)行了確認(rèn)。本課題優(yōu)化了實(shí)驗(yàn)路線，通過簡(jiǎn)便的實(shí)驗(yàn)步驟，利用便宜的原料，高產(chǎn)率得到了重要醫(yī)藥中間體4-溴苯并[d]噻唑-2-羧酸乙酯。關(guān)鍵詞：醫(yī)藥中間體噻唑抗癌活性ITheSynthesisofanImport

4、antPharmaceuticalIntermediate:Ethyl4-Bromobenzo[d]Thiazole-2-CarboxylateAbstract:Becauseofthespecialchemicalstructureandbettertherapeuticeffect,thethiazolederivativescanbeusedinthepharmaceuticalfield.Thesecompoundsshowgoodprospectsinanticancerandother

5、aspects.Thesynthesisofkeyintermediatesshowveryimportantroleinnewgreendrugresearchandsoon.Inthispaper,ethyl4-bromobenzo[d]thiazole-2-carboxylatewassynthesizedfromcheapermercaptocompoundsasbasicrawmaterialsbytheaffinitysubstitution,seriescyclizationreac

6、tion.Inthisexperiment,aseriesofcharacterizationmethods,suchassilicagelplateandnuclearmagneticresonancespectroscopy,wereusedtoconfirmtheprogressofthereactionandthepurityofthereactionproduct.Theyieldoftheimportantpharmaceuticalintermediatesethyl4-bromob

7、enzo[d]thiazole-2-carboxylatewashighlyimprovedbythesimpleexperimentalprogressandcheaprawmaterials.Keywords:pharmaceuticalintermediates;benzothiazole;anticanceractivitiesII引言噻唑類化合衍生物是存在于自然界一類極其豐富、重要的化合物，此類化合物數(shù)量龐大這一優(yōu)勢(shì)給科研學(xué)者們研究提供了方便，并且噻唑類化合物因?yàn)楹刑貏e的化學(xué)構(gòu)造而使其

8、特性顯著，有較好的治療作用。該類化合物不僅在抗炎、抗癌等方面表現(xiàn)出很好的應(yīng)用前景，而且在通過合成關(guān)鍵合成中間體，進(jìn)而進(jìn)行新型、綠色藥物研究等方面顯現(xiàn)出非常重要的作用。目前，不少學(xué)者已經(jīng)對(duì)該類物質(zhì)進(jìn)行了大量的合成方法、工藝優(yōu)化等方面的研究，給出了很多不同的合成路線。但本作者就這些合成方法進(jìn)行分析時(shí)發(fā)現(xiàn)，他們的合成方法或多或少都會(huì)存在一定缺陷，不是合成路線較為復(fù)雜、就是所使有的原料較為昂貴，再者就是無法應(yīng)用于工業(yè)生產(chǎn)以滿足藥物研究開發(fā)公司進(jìn)行生物活性檢測(cè)的使用。當(dāng)作者分析得到這一不足時(shí)