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1、復(fù)習(xí)生理知識鈣通道阻滯藥---定義（熟悉）---分類（了解）-----作用方式（自學(xué)）-----作用及應(yīng)用（掌握）★第21章鈣通道阻滯藥 鈣拮抗藥(calciumchannelblockers/calciumantagonists)P201CellularSitesRegulatingIntracellularCa++ConcentrationCa++3Na+1Ca++Ca++Na+Ca++Ca++VOCCa++ROCCa++Na+Ca++MTOSRCa++Ca++ATPInprinciple,alltheseCa++sitesarecandidatesforinteractionswith
2、specificcategoriesofdrugs,but,inpractice,theavailabilityoftherapeuticallyusefulagentsisthusfarconfinedtoblockersofvoltage-gatedCa++channels(VOC).Twoquestion1.鈣通道阻滯藥的定義？2.VOC阻斷后會影響細胞的哪些功能?21MediateCa2+influxinresponsetomembranedepolarizationGeneexpressionNeurotransmissionSecretionContractionRegulati
3、onofintracellularprocessesFunctionofVoltage-GatedCa++ChannelsQuestion1.根據(jù)鈣通道阻滯藥的概念，能否推出其藥理效應(yīng)包括哪些方面？2.VOC是否存在亞型？LNTPQR根椐其電導(dǎo)值及動力學(xué)特性電壓依賴的鈣通道電壓依賴的鈣通道的亞型不同亞型的VOC分布的主要部位、功能存在一定差異Cardiacactionpotentialgenerationandpropagation(AV-conduction)Excitation-contractioncouplingintheheartRegulationofpacemakeractiv
4、ityMainFunctionsofL-TypeCa++ChannelsintheCVSystemVascularcontractionMainFunctionsofT-typeCa++ChannelsintheCVsystemCardiaccellsrelyonL-typeCa2+channelsforcontractionandfortheupstrokeoftheAPinslowresponsecellsContractileCells(atria,ventricle)L-TypeCa2+Ca2+Ca2+SlowResponseCells(SAnode,AVnode)L-TypeCa2
5、+Ca2+VascularsmoothmusclereliesonCa2+influxthroughL-typeCa2+channelsforcontraction(graded,Ca2+dependentcontraction)L-TypeCa2+N-typeandP-typeCa2+channelsmediateneurotransmitterreleaseinneuronspostsynapticcellCa2+Ca2+Ca2+Ca2+Ca2+MyofibrilPlasmamembraneTransversetubuleTerminalcisternaofSRTubulesofSRTr
6、iadTSRSkeletalmusclereliesonintracellularCa2+forcontraction通過對VOC的作用分析：⑵選擇性阻斷L型鈣通道→引起心臟及平滑肌方面的作用⑴L型是參與心肌、平滑肌、竇房結(jié)、房室結(jié)傳導(dǎo)的主要通道Question目前的鈣通道阻滯劑有哪些類別？選擇性阻滯電壓依賴鈣通道，抑制細胞外Ca2+內(nèi)流，降低細胞內(nèi)Ca2+濃度，影響細胞功能的藥物。【鈣通道阻滯藥的定義】鈣通道阻滯藥【分類】根據(jù)電壓依賴性鈣通道的亞型的選擇性不同分類L選擇性非選擇性1.選擇性L型鈣通道的阻滯藥根據(jù)其化學(xué)結(jié)構(gòu)特點苯并噻氮卓類苯烷胺類二氫吡啶類硝苯地平nifeidipine氨氯地
7、平amlodipine尼莫地平nimodipine地爾硫卓diltiazem克侖硫卓clentiazem二氯呋利diclofurine維拉帕米verapamil加洛帕米噻帕米對血管選擇性高對心臟抑制強較強心臟抑制2.非選擇性鈣通道阻滯藥氟桂利嗪、普尼拉明、芐普地爾、卡羅維林等二、鈣通道阻滯藥的作用機制(了解)硝苯地平維拉帕米維拉帕米細胞膜內(nèi)側(cè)阻斷鈣通道作用強弱通道的開放頻率取決于（具有頻率依賴性）開放頻率（心
