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《新型egfrvegfr雙靶點抑制劑的設計、合成及抗腫瘤活性研究》由會員上傳分享，免費在線閱讀，更多相關內容在學術論文-天天文庫。
1、萬方數(shù)據(jù)同等學力申請碩上學位碩士學位論文學校代碼：10023學號：ZS2011043新型EGFR／VEGFR雙靶點抑制劑的設計、合成及抗腫瘤活性研究所院：姓名：指導教師：導師小組：學科專業(yè)：研究方向：完成日期：血液學研究所石玉熊冬生于冰藥理學新型靶向抗腫瘤藥物的研發(fā)二零一四年十一月萬方數(shù)據(jù)目錄摘要?．．??．．??????．．．??．?．?．．．．．．?．?．．1Abstract．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．：：前言．．．．??．．．?．．．．．．?．．．．?．．．．．．．．．．．
2、．．．．．．?．．．．．．．．．．4第一部分新型4一苯胺基喹唑啉類酪氨酸激酶抑制劑的設計．．?．．．．．?．101．14一苯胺基喹唑啉類衍生物的設計背景．．．．．?．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．101．24一苯胺基喹唑啉類抑制劑構效關系研究．．．．．．．．??．．．．．．?．．．．101．3目標化合物的設計思路???．．．．．．．．．．．．．．．．．．??．．?．．．101．3．1凡德他尼與EGFR蛋白晶體結合模型分析．．．．．．?．．．．．．．?．．．．101．3．2凡德他尼與VEGFR蛋白晶體結合模擬圖?．．．．．．．?．．．．．?．．．111．4目標
3、化合物的設計．．．?．．．?．．．?．．．．．．．．．?．．．．．．．．．．．．．．．121．5小結．．?．??．．．．，．．．??．．．．．．?．．???．．．??．．．14第二部分目標化合物的合成方法???．??．．．?．．．．???．152．1目標化合物的逆合成分析．．．?．．?．．．．．．?．?．．?．．．?．．．．152．2化合物喹唑啉母核的合成路線通式．．．．．．．．??．．．．．．．．．．?．．．．152．2．1A系列化合物側鏈的合成????????????．．152．2．2A系列化合物的合成?．．．?．．?．．．．．?．．．???．．．?．．152。2
4、。3B系列化合物側鏈的合成????????????。．162．2．4B系列化合物的合成?．．．．?．．?．．???．．．．．??．．．．．162．2．5C系列化合物的合成??????????????162．2．6D系列化合物側鏈的合成．．．?．．?．．．．．．．?．．．．．．．．．?．．．．．172．2．7D系列化合物的合成?．．????．?????．．．?．．．172．3小結?．．．???．．．．．?．．?．．．．．．．．．?．．．．?．．．．??．18第三部分目標化合物的生物活性．．．．．??．．???．?．．．．．?．．193．1實驗材料和方法?????????
5、???????193．1．1主要試劑????．?????????????．193．1．2主要儀器．．．．???????．?．．．??．．．．???．．203．1．3動物與細胞株???．?．．?．．．．??．．．．??．?．．?．．203．2實驗方法．．．．．．?．?．．．．．．．．．．．．．．．．．．?．?．．．．．．．．．．．．．203．2．1體外酶活性篩選??．．．．．．．?????．．?????203．2．2體外細胞活性篩選．．????????．．．?．??．．．．213．2．3細胞遷移．劃痕實驗??．?．?．．?．??．．．．．．．．．．．．．．．．223．2
6、．4流式細胞術檢測細胞凋亡??．?．．?．．．?．．．．．．?．??．22萬方數(shù)據(jù)3．2．5化合物體內抗腫瘤活性的研究．．．?．．．．．．．．．．．?．．．???．223．2．6Westernblotting檢測EGFR和VEGFR．2的表達水平．?????233．3結果??．．．．．．?．．?．．?．．??．．．．．．．．???．．．．．．．．243．3．1體外激酶活性篩選結果．．?．．?．．．．．．．．．．??．．．．．．．．．．．．．．．243．3．2腫瘤細胞的增殖抑制活性結果．．???．．．．．．．?．?．．．．．．．．．．253。3．3細胞遷移．劃痕實驗結果
7、?．．???????????．．263．3．4流式細胞術檢測細胞凋亡結果?．．．．．．．．．．．．??．?．?．．．．．．2833。5體內抗腫瘤活性結果???????．??。????。．293．3．6腫瘤組織內EGFR和VEGFR．2的表達水平??．?????．．3l3．4小結????????????．??．????．．32第四部分討論及結論．．．??．．．．．??．．．??．．．．??．．．．．．．．34參考文獻?．．．．．?．．．?．．．?．．??．???．???．．??37綜述????????．．．．．．?．??．．．．．．????．．．．．4
