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《新型egfrvegfr雙靶點(diǎn)抑制劑的設(shè)計(jì)、合成及抗腫瘤活性研究》由會(huì)員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在學(xué)術(shù)論文-天天文庫(kù)。
1、萬(wàn)方數(shù)據(jù)同等學(xué)力申請(qǐng)碩上學(xué)位碩士學(xué)位論文學(xué)校代碼：10023學(xué)號(hào)：ZS2011043新型EGFR／VEGFR雙靶點(diǎn)抑制劑的設(shè)計(jì)、合成及抗腫瘤活性研究所院：姓名：指導(dǎo)教師：導(dǎo)師小組：學(xué)科專(zhuān)業(yè)：研究方向：完成日期：血液學(xué)研究所石玉熊冬生于冰藥理學(xué)新型靶向抗腫瘤藥物的研發(fā)二零一四年十一月萬(wàn)方數(shù)據(jù)目錄摘要?．．??．．??????．．．??．?．?．．．．．．?．?．．1Abstract．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．：：前言．．．．??．．．?．．．．．．?．．．．?．．．．．．．．．．．
2、．．．．．．?．．．．．．．．．．4第一部分新型4一苯胺基喹唑啉類(lèi)酪氨酸激酶抑制劑的設(shè)計(jì)．．?．．．．．?．101．14一苯胺基喹唑啉類(lèi)衍生物的設(shè)計(jì)背景．．．．．?．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．101．24一苯胺基喹唑啉類(lèi)抑制劑構(gòu)效關(guān)系研究．．．．．．．．??．．．．．．?．．．．101．3目標(biāo)化合物的設(shè)計(jì)思路???．．．．．．．．．．．．．．．．．．??．．?．．．101．3．1凡德他尼與EGFR蛋白晶體結(jié)合模型分析．．．．．．?．．．．．．．?．．．．101．3．2凡德他尼與VEGFR蛋白晶體結(jié)合模擬圖?．．．．．．．?．．．．．?．．．111．4目標(biāo)
3、化合物的設(shè)計(jì)．．．?．．．?．．．?．．．．．．．．．?．．．．．．．．．．．．．．．121．5小結(jié)．．?．??．．．．，．．．??．．．．．．?．．???．．．??．．．14第二部分目標(biāo)化合物的合成方法???．??．．．?．．．．???．152．1目標(biāo)化合物的逆合成分析．．．?．．?．．．．．．?．?．．?．．．?．．．．152．2化合物喹唑啉母核的合成路線通式．．．．．．．．??．．．．．．．．．．?．．．．152．2．1A系列化合物側(cè)鏈的合成????????????．．152．2．2A系列化合物的合成?．．．?．．?．．．．．?．．．???．．．?．．152。2
4、。3B系列化合物側(cè)鏈的合成????????????。．162．2．4B系列化合物的合成?．．．．?．．?．．???．．．．．??．．．．．162．2．5C系列化合物的合成??????????????162．2．6D系列化合物側(cè)鏈的合成．．．?．．?．．．．．．．?．．．．．．．．．?．．．．．172．2．7D系列化合物的合成?．．????．?????．．．?．．．172．3小結(jié)?．．．???．．．．．?．．?．．．．．．．．．?．．．．?．．．．??．18第三部分目標(biāo)化合物的生物活性．．．．．??．．???．?．．．．．?．．193．1實(shí)驗(yàn)材料和方法?????????
5、???????193．1．1主要試劑????．?????????????．193．1．2主要儀器．．．．???????．?．．．??．．．．???．．203．1．3動(dòng)物與細(xì)胞株???．?．．?．．．．??．．．．??．?．．?．．203．2實(shí)驗(yàn)方法．．．．．．?．?．．．．．．．．．．．．．．．．．．?．?．．．．．．．．．．．．．203．2．1體外酶活性篩選??．．．．．．．?????．．?????203．2．2體外細(xì)胞活性篩選．．????????．．．?．??．．．．213．2．3細(xì)胞遷移．劃痕實(shí)驗(yàn)??．?．?．．?．??．．．．．．．．．．．．．．．．223．2
6、．4流式細(xì)胞術(shù)檢測(cè)細(xì)胞凋亡??．?．．?．．．?．．．．．．?．??．22萬(wàn)方數(shù)據(jù)3．2．5化合物體內(nèi)抗腫瘤活性的研究．．．?．．．．．．．．．．．?．．．???．223．2．6Westernblotting檢測(cè)EGFR和VEGFR．2的表達(dá)水平．?????233．3結(jié)果??．．．．．．?．．?．．?．．??．．．．．．．．???．．．．．．．．243．3．1體外激酶活性篩選結(jié)果．．?．．?．．．．．．．．．．??．．．．．．．．．．．．．．．243．3．2腫瘤細(xì)胞的增殖抑制活性結(jié)果．．???．．．．．．．?．?．．．．．．．．．．253。3．3細(xì)胞遷移．劃痕實(shí)驗(yàn)結(jié)果
7、?．．???????????．．263．3．4流式細(xì)胞術(shù)檢測(cè)細(xì)胞凋亡結(jié)果?．．．．．．．．．．．．??．?．?．．．．．．2833。5體內(nèi)抗腫瘤活性結(jié)果???????．??。????。．293．3．6腫瘤組織內(nèi)EGFR和VEGFR．2的表達(dá)水平??．?????．．3l3．4小結(jié)????????????．??．????．．32第四部分討論及結(jié)論．．．??．．．．．??．．．??．．．．??．．．．．．．．34參考文獻(xiàn)?．．．．．?．．．?．．．?．．??．???．???．．??37綜述????????．．．．．．?．??．．．．．．????．．．．．4
