《a受體阻滯劑》PPT課件

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1、a受體阻滯劑擬膽堿藥MN受體激動(dòng)藥M受體激動(dòng)藥N受體激動(dòng)藥膽堿酯酶抑制藥乙酰膽堿、氨甲酰膽堿毛果蕓香堿煙堿新斯的明、（有機(jī)磷酸酯類）抗膽堿藥M受體阻斷藥N1受體阻斷藥膽堿酯酶復(fù)活藥阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿六甲雙胺、美加明、碘解磷定、氯磷定擬腎上腺素藥αβ受體激動(dòng)藥α受體激動(dòng)藥β受體激動(dòng)藥腎上腺素、麻黃堿、多巴胺去甲腎上腺素、間羥胺、去氧腎上腺素異丙腎上腺素抗腎上腺素藥α受體阻斷藥β受體阻斷藥酚妥拉明、酚芐明普奈洛爾、吲哚洛爾分類代表藥傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物分類a受體α受體為傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體，根據(jù)其作用特性與分布不同分為兩個(gè)亞型

2、：α1、α2。α1受體主要分布在血管平滑?。ㄈ缙つw、粘膜血管，以及部分內(nèi)臟血管），α2受體主要分布在去甲腎上腺素能神經(jīng)的突觸前膜上。α1受體興奮虹膜放射?。〝U(kuò)大肌）收縮擴(kuò)瞳血管平滑?。ㄆつw、內(nèi)臟、小A、小V）收縮血壓1．血管小A和小V收縮皮膚粘膜血管收縮最為顯著，其次為腎、腸系膜、腦和肝臟血管骨骼肌血管也有收縮作用，結(jié)果：外周阻力增高→臟器血流冠狀血管擴(kuò)張→血流量心肌代謝產(chǎn)物－腺苷2.心臟收縮力↑輸出量↑心率↑傳導(dǎo)↑自律性↑耗氧量↑在整體條件下：血管強(qiáng)烈收縮→血壓↑↑大劑量:心肌自律性↑→　心律失常反射性心率↓（弱于Ｅ）α受

3、體阻斷（1）非選擇性α受體阻斷藥短效:酚妥拉明長(zhǎng)效:酚芐明（2）α1受體阻斷藥：哌唑嗪（3）α2受體阻斷藥:育亨賓【藥理作用】1．血管血管擴(kuò)張↓外圍阻力↓↓血壓↓2．心臟(1)血壓↓→反射性興奮心臟:心收縮力↑心率↑心輸出量↑(2)阻斷突觸前膜α2受體負(fù)反饋減弱→促進(jìn)神經(jīng)末梢釋放NA→間接興奮心臟3．其它擬膽堿、組胺樣作用、抗5-HT【臨床應(yīng)用】1．治療外周血管痙攣性疾?。?）肢端動(dòng)脈痙攣的雷諾綜合征（2）血栓閉塞性脈管炎（3）凍傷后遺癥2．靜滴NA外漏時(shí)3．休克在補(bǔ)足血容量的基礎(chǔ)上意義：明顯降低肺血管阻力4．治療急性心肌梗

4、死頑固性充血性心力衰竭機(jī)制:外周阻力↓心臟前后負(fù)荷↓心輸出量↑5．嗜鉻細(xì)胞瘤的鑒別診斷防治手術(shù)過(guò)程中突發(fā)高血壓危象【不良反應(yīng)】大劑量:體位性低血壓，注射給藥：心動(dòng)過(guò)速、心律失常、誘發(fā)或加重心絞痛其它:腹痛、惡心、嘔吐、誘發(fā)潰瘍冠心病、胃炎胃、十二指腸潰瘍病人慎用酚妥拉明商品名：立其丁、酚胺唑啉制劑：片劑：25mg/片；注射劑：5mg：1ml/支、10mg：1ml/支。藥理作用酚妥拉明為α腎上腺素受體阻滯藥，對(duì)α1與α2受體均有作用。1、酚妥拉明通過(guò)阻斷α1受體和直接舒張血管，使血壓下降，對(duì)靜脈和小靜脈的作用比對(duì)小動(dòng)脈強(qiáng)，使肺

5、動(dòng)脈壓和外周血管阻力降低。靜滴后起效迅速,用藥1分鐘即可產(chǎn)生效果。但劑量過(guò)大,滴速過(guò)快,或高敏感者,可因血管迅速擴(kuò)張,血液滯留于血管內(nèi),有效循環(huán)血量不足,血壓下降,大腦缺血,產(chǎn)生眩暈、頭痛,體位性低血壓,嚴(yán)重者出現(xiàn)休克,危及生命。另外,患者對(duì)酚妥拉明的耐受性個(gè)體差異很大,因此,用藥過(guò)程中需嚴(yán)密觀察。2、酚妥拉明具有心臟興奮作用，使心肌收縮力增強(qiáng)，心率加快，心排出量增加。這種興奮作用部分由血管舒張、血壓下降，反射性興奮交感神經(jīng)引起；部分是阻斷神經(jīng)末梢突觸前膜α2受體，從而促進(jìn)去甲腎上腺素釋放，激動(dòng)心臟β1受體的結(jié)果。3、酚妥拉

6、明有擬膽堿作用，使胃腸平滑肌興奮。有組胺樣作用，使胃酸分泌增加。酚妥拉明可引起皮膚潮紅等。藥動(dòng)學(xué)口服吸收快，但肝臟首過(guò)效應(yīng)強(qiáng)，生物利用度低。約30min藥液濃度達(dá)峰值，作用維持3—4h。降壓作用在靜注后2min或肌注15—20min產(chǎn)生，維持時(shí)間10～15min或3—4h，其靜注和肌注后的Tmax分別為5min和20min。注射效力比口服強(qiáng)4倍。體內(nèi)代謝迅速，主要由尿排泄。臨床應(yīng)用1、治療外周血管痙攣性疾病，如肢端動(dòng)脈痙攣性疾病等。2、在靜脈滴注去甲腎上腺素發(fā)生外漏時(shí)，可用酚妥拉明10mg溶于10-20ml生理鹽水中，作皮下

7、浸潤(rùn)注射。拮抗去甲腎上腺素過(guò)度收縮血管作用，防止組織缺血壞死。3、用于腎上腺嗜鉻細(xì)胞瘤的鑒別診斷和此病驟發(fā)高血壓危象以及手術(shù)前的準(zhǔn)備，能使嗜鉻細(xì)胞瘤所致的高血壓下降。作鑒別診斷試驗(yàn)時(shí)，可引起嚴(yán)重低血壓，曾有致死的報(bào)告，故應(yīng)特別慎重。但對(duì)正常人或原發(fā)性高血壓患者的血壓影響甚小。4、抗休克：酚妥拉明能使心排出量增加，血管舒張，外周阻力降低，并能降低肺循環(huán)阻力，防止肺水腫的發(fā)生，從而改善休克狀態(tài)時(shí)的內(nèi)臟血液灌注，解除微循環(huán)障礙。尤其對(duì)休克癥狀改善不佳而左室充盈壓增高者療效好。適用于感染性、心源性和神經(jīng)源性休克。但給藥前必需補(bǔ)足血容

8、量。5、充血性心力衰竭：酚妥拉明能舒張心衰時(shí)小動(dòng)脈和小靜脈的反射性收縮，是外周阻力降低，心臟負(fù)荷降低，心輸量增加，從而逆轉(zhuǎn)充血性心里衰竭是的外周血管阻力增高，心臟泵血無(wú)力，肺充血和肺動(dòng)脈壓力升高等病理過(guò)程。但酚妥拉明僅作為治療充血性心里衰竭的輔助藥物，不能代替強(qiáng)心苷。6、慢性腎衰：慢性腎功