《a受體阻滯劑》PPT課件

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時間:2019-06-15

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1、a受體阻滯劑擬膽堿藥MN受體激動藥M受體激動藥N受體激動藥膽堿酯酶抑制藥乙酰膽堿、氨甲酰膽堿毛果蕓香堿煙堿新斯的明、(有機磷酸酯類)抗膽堿藥M受體阻斷藥N1受體阻斷藥膽堿酯酶復活藥阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿六甲雙胺、美加明、碘解磷定、氯磷定擬腎上腺素藥αβ受體激動藥α受體激動藥β受體激動藥腎上腺素、麻黃堿、多巴胺去甲腎上腺素、間羥胺、去氧腎上腺素異丙腎上腺素抗腎上腺素藥α受體阻斷藥β受體阻斷藥酚妥拉明、酚芐明普奈洛爾、吲哚洛爾分類代表藥傳出神經系統(tǒng)藥物分類a受體α受體為傳出神經系統(tǒng)的受體,根據(jù)其作用特性與分布不同

2、分為兩個亞型:α1、α2。α1受體主要分布在血管平滑?。ㄈ缙つw、粘膜血管,以及部分內臟血管),α2受體主要分布在去甲腎上腺素能神經的突觸前膜上。α1受體興奮虹膜放射?。〝U大肌)收縮擴瞳血管平滑?。ㄆつw、內臟、小A、小V)收縮血壓1.血管小A和小V收縮皮膚粘膜血管收縮最為顯著,其次為腎、腸系膜、腦和肝臟血管骨骼肌血管也有收縮作用,結果:外周阻力增高→臟器血流冠狀血管擴張→血流量心肌代謝產物-腺苷2.心臟收縮力↑輸出量↑心率↑傳導↑自律性↑耗氧量↑在整體條件下:血管強烈收縮→血壓↑↑大劑量:心肌自律性↑→ 心律失常反

3、射性心率↓(弱于E)α受體阻斷(1)非選擇性α受體阻斷藥短效:酚妥拉明長效:酚芐明(2)α1受體阻斷藥:哌唑嗪(3)α2受體阻斷藥:育亨賓【藥理作用】1.血管血管擴張↓外圍阻力↓↓血壓↓2.心臟(1)血壓↓→反射性興奮心臟:心收縮力↑心率↑心輸出量↑(2)阻斷突觸前膜α2受體負反饋減弱→促進神經末梢釋放NA→間接興奮心臟3.其它擬膽堿、組胺樣作用、抗5-HT【臨床應用】1.治療外周血管痙攣性疾?。?)肢端動脈痙攣的雷諾綜合征(2)血栓閉塞性脈管炎(3)凍傷后遺癥2.靜滴NA外漏時3.休克在補足血容量的基礎上意義:

4、明顯降低肺血管阻力4.治療急性心肌梗死頑固性充血性心力衰竭機制:外周阻力↓心臟前后負荷↓心輸出量↑5.嗜鉻細胞瘤的鑒別診斷防治手術過程中突發(fā)高血壓危象【不良反應】大劑量:體位性低血壓,注射給藥:心動過速、心律失常、誘發(fā)或加重心絞痛其它:腹痛、惡心、嘔吐、誘發(fā)潰瘍冠心病、胃炎胃、十二指腸潰瘍病人慎用酚妥拉明商品名:立其丁、酚胺唑啉制劑:片劑:25mg/片;注射劑:5mg:1ml/支、10mg:1ml/支。藥理作用酚妥拉明為α腎上腺素受體阻滯藥,對α1與α2受體均有作用。1、酚妥拉明通過阻斷α1受體和直接舒張血管,使

5、血壓下降,對靜脈和小靜脈的作用比對小動脈強,使肺動脈壓和外周血管阻力降低。靜滴后起效迅速,用藥1分鐘即可產生效果。但劑量過大,滴速過快,或高敏感者,可因血管迅速擴張,血液滯留于血管內,有效循環(huán)血量不足,血壓下降,大腦缺血,產生眩暈、頭痛,體位性低血壓,嚴重者出現(xiàn)休克,危及生命。另外,患者對酚妥拉明的耐受性個體差異很大,因此,用藥過程中需嚴密觀察。2、酚妥拉明具有心臟興奮作用,使心肌收縮力增強,心率加快,心排出量增加。這種興奮作用部分由血管舒張、血壓下降,反射性興奮交感神經引起;部分是阻斷神經末梢突觸前膜α2受體,

6、從而促進去甲腎上腺素釋放,激動心臟β1受體的結果。3、酚妥拉明有擬膽堿作用,使胃腸平滑肌興奮。有組胺樣作用,使胃酸分泌增加。酚妥拉明可引起皮膚潮紅等。藥動學口服吸收快,但肝臟首過效應強,生物利用度低。約30min藥液濃度達峰值,作用維持3—4h。降壓作用在靜注后2min或肌注15—20min產生,維持時間10~15min或3—4h,其靜注和肌注后的Tmax分別為5min和20min。注射效力比口服強4倍。體內代謝迅速,主要由尿排泄。臨床應用1、治療外周血管痙攣性疾病,如肢端動脈痙攣性疾病等。2、在靜脈滴注去甲腎上

7、腺素發(fā)生外漏時,可用酚妥拉明10mg溶于10-20ml生理鹽水中,作皮下浸潤注射。拮抗去甲腎上腺素過度收縮血管作用,防止組織缺血壞死。3、用于腎上腺嗜鉻細胞瘤的鑒別診斷和此病驟發(fā)高血壓危象以及手術前的準備,能使嗜鉻細胞瘤所致的高血壓下降。作鑒別診斷試驗時,可引起嚴重低血壓,曾有致死的報告,故應特別慎重。但對正常人或原發(fā)性高血壓患者的血壓影響甚小。4、抗休克:酚妥拉明能使心排出量增加,血管舒張,外周阻力降低,并能降低肺循環(huán)阻力,防止肺水腫的發(fā)生,從而改善休克狀態(tài)時的內臟血液灌注,解除微循環(huán)障礙。尤其對休克癥狀改善不

8、佳而左室充盈壓增高者療效好。適用于感染性、心源性和神經源性休克。但給藥前必需補足血容量。5、充血性心力衰竭:酚妥拉明能舒張心衰時小動脈和小靜脈的反射性收縮,是外周阻力降低,心臟負荷降低,心輸量增加,從而逆轉充血性心里衰竭是的外周血管阻力增高,心臟泵血無力,肺充血和肺動脈壓力升高等病理過程。但酚妥拉明僅作為治療充血性心里衰竭的輔助藥物,不能代替強心苷。6、慢性腎衰:慢性腎功

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