抗心功不全藥

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1、抗慢性心功能不全藥Drugsforthetreatmentofchronicheartfailure1、熟悉強心苷類藥物的常用制劑及其藥動學特點；2、掌握強心苷類藥物對心臟的作用、作用機制及其特點。3、掌握強心苷的臨床應用、毒性反應、預防及治療措施。4、理解強心甙的給藥方法。5、了解非甙類正性肌力藥的作用特點。學習要點——心臟收縮和舒張功能障礙，動脈系供血不足，靜脈系統(tǒng)（肺循環(huán)和體循環(huán)）淤血充血性心力衰竭（CHF）慢性心衰癥狀動脈系統(tǒng)供血不足：CO?倦怠、乏力肺充血呼吸困難（勞力性、端坐）肝淤血上腹飽脹、黃疸、心原性肝硬化消化道

2、淤血食欲、惡心、嘔吐腎臟淤血蛋白尿、腎功能減退?靜脈系統(tǒng)淤血CHF心排出量↓RAS被激活AngⅡ↑心血管重構缺血癥狀淤血癥狀血容量增加水鈉潴留醛固酮分泌↑外周阻力↑心肌舒縮功能↓前負荷↑后負荷↑交感N↑兒茶酚胺↑CHF發(fā)病機制及藥物作用環(huán)節(jié)β受體阻斷藥擴血管藥利尿藥ACEI正性肌力藥CHF藥物治療的演變心腎模式（洋地黃和利尿藥，40~60年代）心循環(huán)模式（強心，利尿+擴血管藥，70~80年代）神經(jīng)內(nèi)分泌綜合調(diào)控模式（?受體阻斷藥，ACE抑制藥，AT1拮抗藥，醛固酮拮抗藥，90年代）現(xiàn)代治療目標緩解癥狀、防止或逆轉(zhuǎn)心肌肥厚；延長壽

3、命，↓病死率和↑生活質(zhì)量治療CHF藥物的分類1、強心苷類：地高辛等2、利尿藥：氫氯噻嗪、呋塞米3、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥：卡托普利、依那普利等4、血管緊張素Ⅱ（AT1）受體拮抗藥：氯沙坦等5、血管擴張藥：硝酸異山梨酯、肼屈嗪等6、β受體阻斷藥：普萘洛爾、美托洛爾、卡維洛爾等7、鈣拮抗劑：氨氯地平等8、非強心苷類正性肌力藥：米力農(nóng)、維司力農(nóng)等（磷酸二酯酶抑制藥）第一節(jié)正性肌力藥強心苷類（Cardiacglycosides，1775)洋地黃毒苷地高辛毛花苷-C毒毛花苷-K來源于植物【構效關系】甾核內(nèi)酯環(huán)糖強心苷＝苷元（甾核＋內(nèi)酯環(huán)）

4、＋糖是強心苷作用的關鍵部位，是產(chǎn)生藥理作用的基本結構能增加苷元的水溶性，數(shù)目多少決定作用強弱及持續(xù)時間【體內(nèi)過程】藥物吸收率(%)起效時間作用消失時間半衰期消除方式肝腸循環(huán)(%)洋地黃毒苷90～1002～4h3～10d5-7d肝為主26地高辛60～851～2h1～2d33-36h60-90%腎排7毛花苷C20～3010～30min1～1.5d33h90-100%腎排少毒毛花苷K2～55～10min6h19h100%腎排少【藥理作用】(一）對心臟的作用(一正二負)1.正性肌力作用:直接作用于心臟（在體、離體、　　　體外培養(yǎng)細胞）收

5、縮力加強、敏捷特點：①心肌收縮效能②衰竭心臟心排出量③降低衰竭心臟心肌耗氧量①增強心肌收縮效能強心苷心肌收縮力↑、收縮速度↓收縮期縮短舒張期延長心臟充分休息靜脈血回流時間↑冠脈供血時間↑CO↑衰竭心臟→心收縮力↓↑→CO↓↑→交感活性↑↓→外阻↑↓惡性循環(huán)CO進一步減少強心苷②增加衰竭心臟心輸出量╳①室壁張力=P(室內(nèi)壓)×R(心室半徑)②心肌收縮力③每分射血時間＝每博射血時間×心率心肌耗氧因素強心苷③降低衰竭心臟心肌耗氧量提高工作效率腎上腺素？NKANCE強心苷（－）NKA：Na+-K+-ATP酶NCE：鈉、鈣雙向交換［K＋］

6、［Na+］［Ca2+］強心苷作用機制示意圖ATPNa＋Ca2＋Na＋Na＋Na＋K＋K＋Ca2＋Ca2＋Ca2＋內(nèi)Ca2＋釋放FreeCa2+心肌收縮正性肌力作用：酶活性部分抑制(約20％)Na＋Na＋-Ca2+交換胞內(nèi)Ca2+（治療量）強心苷作用機制適度抑制Na+-K+-ATP酶強心苷中毒機制重度抑制Na+-K+-ATP酶胞內(nèi)Na+、Ca2+大量　，K+各種心律失常。禁鈣補鉀！2.負性頻率作用衰心→CO↓↑→壓力感受器反射性→→交感N興奮性↑↓→P↑↓舒張期延長靜脈回流↑冠脈供血↑心臟作功↓3.對心肌電生理的作用電生理特性竇房

7、結心房房室結浦肯野纖維自律性降低增高傳導性減慢有效不應期縮短縮短4.對心電圖的影響治療量：T波壓低，雙相，倒置ST-T波呈魚鉤狀P-R間期延長（房室傳導?。㏎-T間期縮短（復極加快，浦肯野纖維、心室肌APD縮短）P-P間期延長（心率）中毒量：各種心律失常5.對腎臟的作用強心苷CO腎血流量NKA(腎小管細胞)Na+重吸收利尿抑制RAAS活性6.對神經(jīng)－內(nèi)分泌作用①　迷走N；②　交感N；③RAAS及NA釋放；④　心鈉素和內(nèi)皮松弛因子分泌休息一下！【臨床應用】1.CHF：↑CO，↓舒張末壓與容積，改善血流動力學，緩解癥狀，提高生活質(zhì)量

8、。伴高血壓、瓣膜病、先心、風心療效好嚴重二尖瓣狹窄及縮窄心包炎無效貧血、甲亢、VitB1缺乏、肺心病、心肌炎誘發(fā)　　　　的CHF療效較差【臨床應用】2.心律失常心房顫動：減慢房室結傳導，減慢心室率心房撲動：縮短心房肌ERP，房撲房顫　　　心室率陣發(fā)性室上性心動過