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1、萘普生的合成工藝傅迪制藥工程126406357Page?2熔點：153-154°C。性狀：白色或類白色結晶性粉末。溶解情況：易溶于丙酮、甲醇、乙醇、冰醋酸，難溶于苯，幾乎不溶于水。(+)-6-甲氧基-α-甲基-2-萘乙酸萘普生簡介Page?3藥理作用：用于治療風濕性和類風濕性關節(jié)炎、骨關節(jié)炎、強直性脊柱炎、痛風、關節(jié)炎、腱鞘炎。亦可用于緩解肌肉骨骼扭傷、挫傷、損傷以及痛經等所致的疼痛。適應癥：具有抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱的作用，和其他的非甾體類抗炎藥一樣，它抑制花生四烯酸代謝途徑中的環(huán)氧酶而使得炎癥介質前列腺素的合成減少，從而起抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱的作用。P
2、age?420世紀80年代末，美國辛泰克斯壟斷，年產量800噸萘普生最早由Harrison等人于1968年合成出來，美國辛迪斯制藥公司首先獲得專利權并投入工業(yè)化生產1992年突破10億美元，成為繼布洛芬之后又一只跨入10億美元大關的解熱鎮(zhèn)痛藥1993年專利過期1994年，由于萘普生良好的療效和較輕的不良反應，美國、英國等許多國家相繼批準其進入非處方藥近年來，不斷問世的新型釋藥系統(tǒng)產品已成為帶動市場銷售的主要因素，其系列藥物發(fā)展很快，萘普生鈉鹽、萘普酮、萘普生鋅、萘普生哌嗪鹽也用于治療領域Page?5合成路線以6-甲氧基-2-乙酰萘為原料的合成路線
3、以6-甲氧基-2-丙酰萘為原料的合成路線以2-甲氧基萘為原料的合成路線不對稱合成（1）1-氯-2-甲氧基萘的制備（2）1-（5-氯-6-甲氧基-2-萘基）丙-1-酮的制備2-甲氧基萘在環(huán)己烷溶液中通氯氣進行1位氯化反應，得1-氯-2-甲氧基萘1-氯2-甲氧基萘在與丙酰氯在三氯化鋁催化下，進行Friedel-Crafts?；磻?，得1-（5-氯-6-甲氧基-2-萘基）丙-1-酮（±）—萘普生的制備（3）2-溴-1-（5—氯-6-甲氧基-2-萘基）丙-1-酮（4）萘普生的生產工藝流程圖羧酮液共沸脫水甲苯冷水降溫氧化鋅130-135攪拌2-3小時甲苯
4、30%氫氧化鈉溶液和水加熱攪拌回流2.5小時活性炭脫色，過濾攪拌10%Pd-C氫氣鹽酸冷卻，過濾，調節(jié)PH1-2催化劑過濾，水洗，干燥（±）-萘普生（±）—萘普生的拆分（一）結晶法在乙醇鈉—乙醇（7.2%，W/W）的溶液中制成（±）—萘普生乙酯的飽和溶液，加入（+）萘普生乙酯純的單旋體結晶作為晶種，控制降溫，結晶生長并析出同種單旋體的結晶，過濾分離經誘導析出的（+）萘普生乙酯結晶，酯水解恢復成萘普生。本法操作簡單，不需要光學活性的拆分，但受制于酯化、析晶、重結晶、水解四步操作，總收率較低。（二）生物酶法本法利用生物酶對光學異構體具有選擇性地酶解作
5、用，使消旋體中的一個光學異構體優(yōu)先酶解，另一個因難酶解而得到保留，進而達到分離。（三）色譜分離法本法快速、準確、靈敏度高。但需特定的設備條件，而且需用手性試劑衍生化或用價格昂貴的手性固定相柱，因此有較大局限性。(四)非對映異構體結晶拆分發(fā)本法以手性有機含氮堿為光學拆分劑。（±）—萘普生與光學拆分劑作用生成兩種非對映鹽，然后利用這兩種非對映鹽在溶劑中的溶解度的差異加以分離，脫去拆分劑，便可得到左旋體和右旋體。工業(yè)上常以葡辛胺為拆分劑拆分（±）—萘普生。車間布置車間布置的主要任務：對廠房的平、立面結構、內部要求、生產設備、電氣儀表設施等按生產流程的要
6、求，在空間上進行組合、布置，使布局既滿足生產工藝、操作、維修、安裝等要求，又經濟實用、占地少、整齊美觀。車間設計布置包括：1、車間廠房布置設計（車間各工段、各設施在車間場地范圍內的平面布置）2、車間設備布置設計（生產設備、電氣儀表設施布置）萘普生生產過程中的廢水處理：（1）微電解-芬頓氧化-UASB-接觸氧化（2）樹脂吸附法謝謝！
