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1、燈盞花素分散片的處方及工藝研究【關(guān)鍵詞】燈盞花素分散片；分散均勻性；片劑硬度；崩解時限；野黃芩苷Abstract：ObjectiveToestablishasuitableformulationforthedispersibletabletsofbreviscapinum.MethodsThepreparativeprocessedeandrigidityastheindexes.ResultsThedemonstrationforthedispersibletabletsfromtheoptimizedfor
2、mulation,beingtotallydisintegratedinutesandsiftedthroughthesieveinsizeofthe2nd,shoontabletsandtheirqualitymeetsentforthedispersibleinPhamarcopoeiaofthePeople’sRepublicofChina.ConclusionTheformulationscreenedoutforthedispersibletabletsofbreviscapinumissuitabl
3、efortheproductiononalargescale.Keydispersibletablets；dispersibleuniformity；rigidity；disintegrationtime；scutellarin燈盞細(xì)辛俗稱燈盞花,為菊科飛蓬屬植物Erigeronbreviscapus(Vant.)Hard-Mazz.的干燥全草,主要分布于我國西南地區(qū),其性寒,味微苦、甘溫辛,具有驅(qū)風(fēng)散寒、活血通絡(luò)止痛等功效,主要用于治療風(fēng)寒濕痹痛、中風(fēng)癱瘓、胸痹心痛、牙痛和感冒等[1]。燈盞細(xì)辛中的主要有效成
4、分是燈盞花素,自20世紀(jì)70年代末首次被分離得到以來,燈盞花素已被制成各種劑型應(yīng)用于臨床。然而,現(xiàn)有的燈盞花素普通片崩解溶出差,不利于其藥效的發(fā)揮。分散片(dispersibletablets)是指在水中能迅速崩解均勻分散的片劑,又稱水分散片(L水中,振搖3min,應(yīng)全部崩解并通過2號篩?！ ?.1.2崩解時限 照2005版《中華人民共和國藥典》崩解時限檢查法(附錄ⅫB)。 2.1.3溶出度檢查 根據(jù)本品中野黃芩苷含量計算,選擇小杯法[2005版《中華人民共和國藥典》(二部)附錄ⅩC溶出度測定法第三法]測
5、定燈盞花素分散片的溶出度。量取經(jīng)脫氣處理的磷酸鹽緩沖液(pH7.4)250mL,注入每個操作容器內(nèi),加溫使溶媒溫度保持在(37±0.5)℃。取樣品6片,分別投入6個操作容器內(nèi),立即啟動旋轉(zhuǎn)并開始計時,在規(guī)定的時間內(nèi)取樣點吸取溶液2mL,同時補充等量等溫溶液。立即經(jīng)0.45μm微孔濾膜濾過,自取樣至濾過在30s內(nèi)完成。取濾液10μL進(jìn)樣。2.1.4色譜條件Shim-packCLC-ODSC18色譜柱；檢測器為SPD-A紫外檢測器；柱溫為室溫；檢測波長為333nm；流動相為0.05mol/L磷酸二氫鈉(含0.01%
6、三乙胺,用磷酸調(diào)pH為4.3)-乙腈(80∶20)；流速為1.0mL/min?！ ?.2處方和工藝 2.2.1制劑工藝路線的設(shè)計 根據(jù)燈盞花素的性質(zhì),同時考慮到生產(chǎn)工藝簡單、操作易行,適合現(xiàn)有設(shè)備,故采用濕法制粒、干燥、整粒、壓片的常規(guī)工藝制備燈盞花素分散片?！ ?.2.2處方的初步篩選 選擇合適的輔料種類和比例是制備理想片劑的關(guān)鍵環(huán)節(jié),根據(jù)濕法制粒壓片的特點和燈盞花素的性質(zhì),以及分散片的一些特殊要求,對輔料進(jìn)行考察篩選。由于分散片對片劑的分散均勻度有特殊要求,必須在3min內(nèi)完全崩解并通過2號篩,而且對
7、溶出速度也有要求,所以必須選擇一些崩解作用好、有助于藥物溶出的輔料。根據(jù)上述要求先后選定淀粉、可壓淀粉、糊精、MCC、CMC-Na、CMS-Na、PPVP、PVP、微粉硅膠、L-HPC等多種藥用輔料的不同配比進(jìn)行制粒和壓片,以顆粒的流動性和可壓性、片劑的崩解時間和硬度、片重差異等為指標(biāo),對結(jié)果進(jìn)行比較和分析?！ ≥o料篩選試驗中,片重均控制在0.15g左右,其中燈盞花素的量為30%左右,即每片約為0.045g?！ ?.2.2.1填充劑和粘合劑的篩選 取燈盞花素15g,CMS-Na25g,被考察輔料各10g,分別
8、為淀粉、MCC、糊精、可壓淀粉、麥芽糊精。以水為潤濕劑制粒,干燥,壓制成片。以所制備顆粒的情況、片劑的硬度和崩解時限等為考察指標(biāo)。結(jié)果見表1。表1填充劑和粘合劑的篩選（略） 通過試驗結(jié)果分析,可壓淀粉不適宜本品的制粒；淀粉雖然制成的顆粒比較好,但崩解時限超過30min,明顯不適合用于分散片的制備；麥芽糊精粘合力不強,細(xì)粉較多,且崩解時間較長；MCC制成的顆粒外觀圓整度好,片劑硬度好外
