燈盞花素分散片學(xué)術(shù)推廣資料

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1、燈盞花素分散片學(xué)術(shù)推廣資料生產(chǎn)企業(yè)：漯河南街村全威制藥股份有限公司學(xué)術(shù)推廣：深圳市清大中生物科技有限公司總代理商：深圳市貝特實業(yè)有限公司燈盞花素分散片的技術(shù)領(lǐng)先優(yōu)勢概述燈盞花素(Breviscapin),系從菊科植物燈盞細辛(短葶飛蓬)Erigeronbreviscapus(vant.)HandMazz.的全草中提取的黃酮類化合物。燈盞花素具有活血化瘀、通絡(luò)止痛的功效,是治療中風(fēng)后遺癥、冠心病、心絞痛的一種安全、有效的理想藥物。由于燈盞花素不溶于水，現(xiàn)有口服劑型常因崩解、溶出緩慢而影響藥物吸收；其注射劑由于加入碳酸氫鈉使之溶解而穩(wěn)定性變差，會導(dǎo)致較多的毒副作用。因此，研發(fā)、生產(chǎn)新劑

2、型燈盞花素分散片是非常必要的。問題的突破與技術(shù)創(chuàng)新2002年，漯河南街村全威制藥股份有限公司與北京天衡藥物研究院合作，采用中國專利技術(shù)(專利號ZL02153445.4)，使用先進的微晶纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、微粉硅膠等進口輔料，首次提出分散均勻性、溶出度等質(zhì)量指標，研發(fā)、生產(chǎn)出燈盞花素分散片。1、燈盞花素分散片與片劑、膠囊的質(zhì)量標準對比：項目普通片分散片處方使用淀粉、糊精、蔗糖等普通輔料。使用先進的微晶纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、微粉硅膠等進口輔料。生產(chǎn)工藝普通壓片工藝北京天衡藥物研究院專利技術(shù)生產(chǎn)。質(zhì)量指標無分散均勻性、溶出度等質(zhì)量指標。首次提出分散均勻性、溶出度等質(zhì)量指標。

3、2、燈盞花素分散片與注射劑的劑型對比：項目適應(yīng)癥制備工藝毒副作用注射劑用于中風(fēng)后遺癥，冠心病，心絞痛。側(cè)重于臨床急救。燈盞花素不溶于水,可溶于堿水,在制備時必須加入碳酸氫鈉使呈堿性,因此穩(wěn)定性差。中藥注射劑，由于穩(wěn)定性差，成分復(fù)雜，易引起較大的毒副作用。分散片用于中風(fēng)后遺癥，冠心病，心絞痛。側(cè)重于長期服用，降低發(fā)病率和復(fù)發(fā)率。無需加入碳酸氫鈉，穩(wěn)定性好?？诜聞┬停涣挤磻?yīng)少，適合于長期服用。3、燈盞花素分散片與片劑、膠囊的劑型對比：項目膠囊普通片分散片對比服用方法水分散后服用××√燈盞花素分散片，可以在水中分散后服用，也可以咀嚼、含吮、吞服，而普通片只能吞服。因此，分散片更適合于

4、吞咽困難的患者服用。咀嚼××√含吮××√吞服√√√崩解時限軟膠囊60分鐘硬膠囊30分鐘15分鐘3分鐘普通片因崩解和溶出緩慢而影響藥物的吸收；分散片在水中分散快，易吸收。生物利用度低低高分散片易吸收，較普通片生物利用度提高16.5%。分散片3分鐘內(nèi)完全分散發(fā)明專利證書普通片3分鐘時未分散生物利用度研究：藥動學(xué)參數(shù)分散片普通片對比Cmax(ng/ml)75.8±23.262.2±17.8分散片Cmax比普通片大，療效更高；Tmax(h-1)6.5±1.37.7±1.5分散片Tmax比普通片小，起效更快；T1/2(h)2.8±0.72.8±0.8?體內(nèi)半衰期基本一致。AUC0→∞(ng﹒

5、ml﹒h-1)460±199.8410±137.1分散片生物利用度F比普通片提高16.5%。藥理作用：1?循環(huán)系統(tǒng)燈盞花素具有擴張血管作用；抗心律失常作用；降低肺動脈高壓作用；抑制血管平滑肌細胞增殖的作用；抗心肌缺血再灌注損傷作用。2?中樞神經(jīng)系統(tǒng)抗腦缺血再灌注損傷作用；改善腦功能，提高記憶力及延緩衰老作用；對RGCs或視神經(jīng)具有保護作用。3?血液系統(tǒng)燈盞花素具有擴張血管、抗凝、促進纖溶、抗血栓作用，可有效降低血小板活化程度，降低血小板聚集性，從而發(fā)揮治療冠心病、心絞痛的作用；降血脂作用??燈盞花素能有效地抑制缺血性腦血管病患者的脂蛋白代謝異常，從而對缺血性腦血管病的康復(fù)及預(yù)防復(fù)發(fā)

6、起到積極作用。4?消化系統(tǒng)燈盞花素具有保護肝細胞作用；促進胃潰瘍愈合作用。5?泌尿系統(tǒng)燈盞花素在腎缺血再灌注中，對過氧化物酶體的損傷有明顯的保護作用；在腎病綜合征的治療中，可以提高激素的療效，促進疾病的好轉(zhuǎn)。6?其他作用清除自由基、抗氧化作用燈盞花素對自由基引起的細胞膜脂質(zhì)過氧化損傷有保護作用，也具有清除羥自由基的作用?？拱┳儫舯K花素有防止白斑癌變作用，其機制可能與上調(diào)α平滑肌激動蛋白表達水平有關(guān)。抑制細胞凋亡?燈盞花素通過抑制細胞凋亡可顯著保護大腦缺血再灌注引起的腦損傷,其作用優(yōu)于單用硫酸鎂。臨床應(yīng)用：1循環(huán)系統(tǒng)1.1治療冠心病、心絞痛口服燈盞花素便于長期服用，顯著降低冠心病、心

7、絞痛的發(fā)病率或復(fù)發(fā)率。徐濟民等應(yīng)用燈盞花素片治療冠心病、心狡痛患者,以丹參舒心膠囊作對照。結(jié)果表明燈盞花素片臨床總有效率均高于對照組(P<0.01),并對全血粘度、血漿粘度、血小板聚集率有一定改善作用?！拘鞚?，鄭慧君，夏翔等.燈盞花素片治療冠心病心絞痛的療效[J].中國新藥雜志1993，2（5）46～49】1.2治療冠心病心肌梗塞后無癥狀心肌缺血(SMI)燈盞花素能抑制急性缺血時血小板的聚集功能,并有改善心肌缺血的作用。夏一帆等以燈盞花素片對心梗后無癥狀心肌缺血(S