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《燈盞花素分散片學(xué)術(shù)推廣資料》由會員上傳分享，免費在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在行業(yè)資料-天天文庫。
1、燈盞花素分散片學(xué)術(shù)推廣資料生產(chǎn)企業(yè)：漯河南街村全威制藥股份有限公司學(xué)術(shù)推廣：深圳市清大中生物科技有限公司總代理商：深圳市貝特實業(yè)有限公司燈盞花素分散片的技術(shù)領(lǐng)先優(yōu)勢概述燈盞花素(Breviscapin),系從菊科植物燈盞細(xì)辛(短葶飛蓬)Erigeronbreviscapus(vant.)HandMazz.的全草中提取的黃酮類化合物。燈盞花素具有活血化瘀、通絡(luò)止痛的功效,是治療中風(fēng)后遺癥、冠心病、心絞痛的一種安全、有效的理想藥物。由于燈盞花素不溶于水，現(xiàn)有口服劑型常因崩解、溶出緩慢而影響藥物吸收；其注射劑由于加入碳酸氫鈉使之溶解
2、而穩(wěn)定性變差，會導(dǎo)致較多的毒副作用。因此，研發(fā)、生產(chǎn)新劑型燈盞花素分散片是非常必要的。問題的突破與技術(shù)創(chuàng)新2002年，漯河南街村全威制藥股份有限公司與北京天衡藥物研究院合作，采用中國專利技術(shù)(專利號ZL02153445.4)，使用先進(jìn)的微晶纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、微粉硅膠等進(jìn)口輔料，首次提出分散均勻性、溶出度等質(zhì)量指標(biāo)，研發(fā)、生產(chǎn)出燈盞花素分散片。1、燈盞花素分散片與片劑、膠囊的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)對比：項目普通片分散片處方使用淀粉、糊精、蔗糖等普通輔料。使用先進(jìn)的微晶纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、微粉硅膠等進(jìn)口輔料。生產(chǎn)工藝普通壓片工
3、藝北京天衡藥物研究院專利技術(shù)生產(chǎn)。質(zhì)量指標(biāo)無分散均勻性、溶出度等質(zhì)量指標(biāo)。首次提出分散均勻性、溶出度等質(zhì)量指標(biāo)。2、燈盞花素分散片與注射劑的劑型對比：項目適應(yīng)癥制備工藝毒副作用注射劑用于中風(fēng)后遺癥，冠心病，心絞痛。側(cè)重于臨床急救。燈盞花素不溶于水,可溶于堿水,在制備時必須加入碳酸氫鈉使呈堿性,因此穩(wěn)定性差。中藥注射劑，由于穩(wěn)定性差，成分復(fù)雜，易引起較大的毒副作用。分散片用于中風(fēng)后遺癥，冠心病，心絞痛。側(cè)重于長期服用，降低發(fā)病率和復(fù)發(fā)率。無需加入碳酸氫鈉，穩(wěn)定性好。口服新劑型，不良反應(yīng)少，適合于長期服用。3、燈盞花素分散片與片劑
4、、膠囊的劑型對比：項目膠囊普通片分散片對比服用方法水分散后服用××√燈盞花素分散片，可以在水中分散后服用，也可以咀嚼、含吮、吞服，而普通片只能吞服。因此，分散片更適合于吞咽困難的患者服用。咀嚼××√含吮××√吞服√√√崩解時限軟膠囊60分鐘硬膠囊30分鐘15分鐘3分鐘普通片因崩解和溶出緩慢而影響藥物的吸收；分散片在水中分散快，易吸收。生物利用度低低高分散片易吸收，較普通片生物利用度提高16.5%。分散片3分鐘內(nèi)完全分散發(fā)明專利證書普通片3分鐘時未分散生物利用度研究：藥動學(xué)參數(shù)分散片普通片對比Cmax(ng/ml)75.8±23
5、.262.2±17.8分散片Cmax比普通片大，療效更高；Tmax(h-1)6.5±1.37.7±1.5分散片Tmax比普通片小，起效更快；T1/2(h)2.8±0.72.8±0.8?體內(nèi)半衰期基本一致。AUC0→∞(ng﹒ml﹒h-1)460±199.8410±137.1分散片生物利用度F比普通片提高16.5%。藥理作用：1?循環(huán)系統(tǒng)燈盞花素具有擴(kuò)張血管作用；抗心律失常作用；降低肺動脈高壓作用；抑制血管平滑肌細(xì)胞增殖的作用；抗心肌缺血再灌注損傷作用。2?中樞神經(jīng)系統(tǒng)抗腦缺血再灌注損傷作用；改善腦功能，提高記憶力及延緩衰老作用
6、；對RGCs或視神經(jīng)具有保護(hù)作用。3?血液系統(tǒng)燈盞花素具有擴(kuò)張血管、抗凝、促進(jìn)纖溶、抗血栓作用，可有效降低血小板活化程度，降低血小板聚集性，從而發(fā)揮治療冠心病、心絞痛的作用；降血脂作用??燈盞花素能有效地抑制缺血性腦血管病患者的脂蛋白代謝異常，從而對缺血性腦血管病的康復(fù)及預(yù)防復(fù)發(fā)起到積極作用。4?消化系統(tǒng)燈盞花素具有保護(hù)肝細(xì)胞作用；促進(jìn)胃潰瘍愈合作用。5?泌尿系統(tǒng)燈盞花素在腎缺血再灌注中，對過氧化物酶體的損傷有明顯的保護(hù)作用；在腎病綜合征的治療中，可以提高激素的療效，促進(jìn)疾病的好轉(zhuǎn)。6?其他作用清除自由基、抗氧化作用燈盞花素對
7、自由基引起的細(xì)胞膜脂質(zhì)過氧化損傷有保護(hù)作用，也具有清除羥自由基的作用。抗癌變燈盞花素有防止白斑癌變作用，其機制可能與上調(diào)α平滑肌激動蛋白表達(dá)水平有關(guān)。抑制細(xì)胞凋亡?燈盞花素通過抑制細(xì)胞凋亡可顯著保護(hù)大腦缺血再灌注引起的腦損傷,其作用優(yōu)于單用硫酸鎂。臨床應(yīng)用：1循環(huán)系統(tǒng)1.1治療冠心病、心絞痛口服燈盞花素便于長期服用，顯著降低冠心病、心絞痛的發(fā)病率或復(fù)發(fā)率。徐濟(jì)民等應(yīng)用燈盞花素片治療冠心病、心狡痛患者,以丹參舒心膠囊作對照。結(jié)果表明燈盞花素片臨床總有效率均高于對照組(P<0.01),并對全血粘度、血漿粘度、血小板聚集率有一定改善
8、作用。【徐濟(jì)民，鄭慧君，夏翔等.燈盞花素片治療冠心病心絞痛的療效[J].中國新藥雜志1993，2（5）46～49】1.2治療冠心病心肌梗塞后無癥狀心肌缺血(SMI)燈盞花素能抑制急性缺血時血小板的聚集功能,并有改善心肌缺血的作用。夏一帆等以燈盞花素片對心梗后無癥狀心肌缺血(S
