《抗癲癇藥知識》PPT課件

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1、第二章鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥和抗精神失常藥藥物化學知識目標：學習目標了解苯并二氮?類藥物的體內(nèi)代謝及作用機制了解抗精神失常藥的類型與常用藥物理解巴比妥類、苯并二氮?類及吩噻嗪類藥物的構(gòu)效關系掌握鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥和抗精神病藥的類型與基本結(jié)構(gòu)掌握典型藥物的化學結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)及主要用途http://kmdxb.jzcool.com/能力目標：學習目標能認識鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥和抗精神病藥典型藥物的結(jié)構(gòu)式，寫出其結(jié)構(gòu)特點能應用巴比妥類、苯并二氮?類、乙內(nèi)酰脲類及吩噻嗪類藥物的理化性質(zhì)解決該類藥物的制劑調(diào)配、鑒別、貯存保管及臨床應用問題能從事硝酸氧化反應、酰脲縮合反應等藥物合成的簡

2、單操作鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥和抗精神失常藥鎮(zhèn)靜催眠藥抗癲癇藥抗精神失常藥巴比妥類苯并二氮?類類型典型藥物同步測試抗精神病藥抗焦慮藥及抗抑郁藥實訓項目本章結(jié)構(gòu)圖第一節(jié)鎮(zhèn)靜催眠藥簡介鎮(zhèn)靜藥（Sedatives）是指使人處于安靜或思睡狀態(tài)的藥物，該類藥物往往有抗焦慮作用。催眠藥（Hypnotics）是指促進和維持近似生理睡眠的藥物。二者均對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有抑制作用，在較小劑量時起鎮(zhèn)靜作用，在較大劑量時起催眠作用，因此統(tǒng)稱為鎮(zhèn)靜催眠藥。臨床常用的鎮(zhèn)靜催眠藥按化學結(jié)構(gòu)分為三類：巴比妥類、苯并二氮?類和其它類。各類型結(jié)構(gòu)之間有很大差別，無結(jié)構(gòu)的共同特征。巴比妥類基本結(jié)構(gòu)及分類巴比妥類藥物為

3、巴比妥酸(又稱丙二酰脲)的衍生物。巴比妥酸本身無鎮(zhèn)靜催眠活性，只有當其C5位上的兩個氫均被取代基取代時，才有活性；于是產(chǎn)生了具有如下結(jié)構(gòu)通式的巴比妥類藥物：巴比妥類藥物結(jié)構(gòu)通式由于C5位取代基的不同，使得巴比妥類藥物起效快慢和作用時間不同，通常按作用時間可將其分為長時間、中時間、短時間和超短時間作用藥四種類型。由于該類藥物毒副作用比較大，已逐漸被苯并二氮?類代替，目前僅有少數(shù)藥物在臨床使用。http://kmdxb.jzcool.com/類型藥物名稱化學結(jié)構(gòu)主要用途長時間作用藥苯巴比妥（Phenobarbital）鎮(zhèn)靜催眠、抗癲癇中時間作用藥異戊巴比妥（Amobarbita

4、l）鎮(zhèn)靜催眠短時間作用藥司可巴比妥（Secobarbital）鎮(zhèn)靜催眠超短時間作用藥硫噴妥（Thiopental）靜脈麻醉常用的巴比妥類鎮(zhèn)靜催眠藥實例分析巴比妥酸的衍生物具有鎮(zhèn)靜催眠活性的原因是什么？巴比妥酸本身無鎮(zhèn)靜催眠活性，其衍生物5-苯基巴比妥酸也無鎮(zhèn)靜催眠活性，但當巴比妥酸C5位上的兩個氫均被取代基取代時，就產(chǎn)生了鎮(zhèn)靜催眠活性，請分析原因。分析：因為鎮(zhèn)靜催眠藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，若呈離子狀態(tài)，則很難透過血腦屏障而發(fā)生藥效。巴比妥酸在體液中完全電離，不能透過血腦屏障；若其C5位上的氫原子有一個被取代，其分子也可完全離子化，如5-苯基巴比妥酸幾乎99%電離，無活性。因此

5、當巴比妥酸C5位上的兩個氫均被取代基取代時，其分子僅部分離子化，就產(chǎn)生了目前臨床使用的巴比妥類藥物。理化性質(zhì)（1）性狀。本類藥物多為白色的結(jié)晶或結(jié)晶性粉末。難溶于水，易溶于乙醇、氯仿等有機溶劑。（2）弱酸性。本類藥物為丙二酰脲的衍生物，可發(fā)生酮式與烯醇式的互變異構(gòu)，形成烯醇型呈現(xiàn)弱酸性?？膳c堿金屬的碳酸鹽或氫氧化物形成水溶性的強堿弱酸鹽類，供配制注射液及含量測定使用。但由于其弱酸性小于碳酸的酸性，其鈉鹽注射液與其它酸性注射液不能配伍使用。（3）水解性。巴比妥類藥物由于結(jié)構(gòu)中含有雙內(nèi)酰亞胺結(jié)構(gòu)（環(huán)狀酰脲）而具水解性。其鈉鹽水溶液不穩(wěn)定，在室溫條件下即可水解開環(huán)，堿性條件下更易

6、水解。水解的程度與水解產(chǎn)物隨條件的不同而異。該類藥物鈉鹽的水解反應過程如下：（4）與金屬離子成鹽反應。巴比妥類藥物不僅能與鈉離子成鹽，還可與銀、銅、汞、鈷等離子成鹽，利用和上述離子成鹽可以鑒別巴比妥類藥物和進行含量測定。如含有－CONHCONHCO－結(jié)構(gòu)可與銅離子發(fā)生類似雙縮脲的顏色反應，即該類藥物能與吡啶和硫酸銅試液作用生成紫色或藍紫色絡合物的溶液或沉淀，含硫巴比妥反應后顯綠色；如果是Co2+離子生成粉紅色沉淀。此外堿性條件下，本類藥物還可與硝酸銀試液反應先生成可溶性一銀鹽，再與過量的硝酸銀試液反應生成不溶于水的二銀鹽的白色沉淀，該沉淀溶于氨試液。課堂活動配制巴比妥類藥物

7、鈉鹽注射液的注射用水能否在煮沸、放冷數(shù)天后，再用來溶解其鈉鹽原料配制注射液？不可。因為巴比妥類藥物的酸性比碳酸還弱，如按上述方法進行操作，水中將會含有CO2易與巴比妥類的鈉鹽反應，析出巴比妥類藥物而生成沉淀。課堂活動根據(jù)巴比妥類藥物的水解性，討論該類藥物鈉鹽注射液若發(fā)生水解反應，其過程有可能出現(xiàn)什么現(xiàn)象？水解的最終產(chǎn)物有哪些？提示在其注射劑制備、貯存以及使用方面應注意哪些事項？其水解過程中可產(chǎn)生氣體，在加熱時可聞到氨氣臭味。水解最終產(chǎn)物有：雙取代乙酸鈉、氨、碳酸鈉或CO2等。在注射劑配制、使用、貯存中應注意溫度、C