《抗癲癇藥知識(shí)》PPT課件

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1、第二章鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥和抗精神失常藥藥物化學(xué)知識(shí)目標(biāo)：學(xué)習(xí)目標(biāo)了解苯并二氮?類藥物的體內(nèi)代謝及作用機(jī)制了解抗精神失常藥的類型與常用藥物理解巴比妥類、苯并二氮?類及吩噻嗪類藥物的構(gòu)效關(guān)系掌握鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥和抗精神病藥的類型與基本結(jié)構(gòu)掌握典型藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)及主要用途http://kmdxb.jzcool.com/能力目標(biāo)：學(xué)習(xí)目標(biāo)能認(rèn)識(shí)鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥和抗精神病藥典型藥物的結(jié)構(gòu)式，寫出其結(jié)構(gòu)特點(diǎn)能應(yīng)用巴比妥類、苯并二氮?類、乙內(nèi)酰脲類及吩噻嗪類藥物的理化性質(zhì)解決該類藥物的制劑調(diào)配、鑒別、貯存保管及臨床應(yīng)用問題能從事硝酸氧化反應(yīng)、酰脲縮合反應(yīng)等藥物合成的簡(jiǎn)

2、單操作鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥和抗精神失常藥鎮(zhèn)靜催眠藥抗癲癇藥抗精神失常藥巴比妥類苯并二氮?類類型典型藥物同步測(cè)試抗精神病藥抗焦慮藥及抗抑郁藥實(shí)訓(xùn)項(xiàng)目本章結(jié)構(gòu)圖第一節(jié)鎮(zhèn)靜催眠藥簡(jiǎn)介鎮(zhèn)靜藥（Sedatives）是指使人處于安靜或思睡狀態(tài)的藥物，該類藥物往往有抗焦慮作用。催眠藥（Hypnotics）是指促進(jìn)和維持近似生理睡眠的藥物。二者均對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有抑制作用，在較小劑量時(shí)起鎮(zhèn)靜作用，在較大劑量時(shí)起催眠作用，因此統(tǒng)稱為鎮(zhèn)靜催眠藥。臨床常用的鎮(zhèn)靜催眠藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)分為三類：巴比妥類、苯并二氮?類和其它類。各類型結(jié)構(gòu)之間有很大差別，無結(jié)構(gòu)的共同特征。巴比妥類基本結(jié)構(gòu)及分類巴比妥類藥物為

3、巴比妥酸(又稱丙二酰脲)的衍生物。巴比妥酸本身無鎮(zhèn)靜催眠活性，只有當(dāng)其C5位上的兩個(gè)氫均被取代基取代時(shí)，才有活性；于是產(chǎn)生了具有如下結(jié)構(gòu)通式的巴比妥類藥物：巴比妥類藥物結(jié)構(gòu)通式由于C5位取代基的不同，使得巴比妥類藥物起效快慢和作用時(shí)間不同，通常按作用時(shí)間可將其分為長(zhǎng)時(shí)間、中時(shí)間、短時(shí)間和超短時(shí)間作用藥四種類型。由于該類藥物毒副作用比較大，已逐漸被苯并二氮?類代替，目前僅有少數(shù)藥物在臨床使用。http://kmdxb.jzcool.com/類型藥物名稱化學(xué)結(jié)構(gòu)主要用途長(zhǎng)時(shí)間作用藥苯巴比妥（Phenobarbital）鎮(zhèn)靜催眠、抗癲癇中時(shí)間作用藥異戊巴比妥（Amobarbita

4、l）鎮(zhèn)靜催眠短時(shí)間作用藥司可巴比妥（Secobarbital）鎮(zhèn)靜催眠超短時(shí)間作用藥硫噴妥（Thiopental）靜脈麻醉常用的巴比妥類鎮(zhèn)靜催眠藥實(shí)例分析巴比妥酸的衍生物具有鎮(zhèn)靜催眠活性的原因是什么？巴比妥酸本身無鎮(zhèn)靜催眠活性，其衍生物5-苯基巴比妥酸也無鎮(zhèn)靜催眠活性，但當(dāng)巴比妥酸C5位上的兩個(gè)氫均被取代基取代時(shí)，就產(chǎn)生了鎮(zhèn)靜催眠活性，請(qǐng)分析原因。分析：因?yàn)殒?zhèn)靜催眠藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，若呈離子狀態(tài)，則很難透過血腦屏障而發(fā)生藥效。巴比妥酸在體液中完全電離，不能透過血腦屏障；若其C5位上的氫原子有一個(gè)被取代，其分子也可完全離子化，如5-苯基巴比妥酸幾乎99%電離，無活性。因此

5、當(dāng)巴比妥酸C5位上的兩個(gè)氫均被取代基取代時(shí)，其分子僅部分離子化，就產(chǎn)生了目前臨床使用的巴比妥類藥物。理化性質(zhì)（1）性狀。本類藥物多為白色的結(jié)晶或結(jié)晶性粉末。難溶于水，易溶于乙醇、氯仿等有機(jī)溶劑。（2）弱酸性。本類藥物為丙二酰脲的衍生物，可發(fā)生酮式與烯醇式的互變異構(gòu)，形成烯醇型呈現(xiàn)弱酸性。可與堿金屬的碳酸鹽或氫氧化物形成水溶性的強(qiáng)堿弱酸鹽類，供配制注射液及含量測(cè)定使用。但由于其弱酸性小于碳酸的酸性，其鈉鹽注射液與其它酸性注射液不能配伍使用。（3）水解性。巴比妥類藥物由于結(jié)構(gòu)中含有雙內(nèi)酰亞胺結(jié)構(gòu)（環(huán)狀酰脲）而具水解性。其鈉鹽水溶液不穩(wěn)定，在室溫條件下即可水解開環(huán)，堿性條件下更易

6、水解。水解的程度與水解產(chǎn)物隨條件的不同而異。該類藥物鈉鹽的水解反應(yīng)過程如下：（4）與金屬離子成鹽反應(yīng)。巴比妥類藥物不僅能與鈉離子成鹽，還可與銀、銅、汞、鈷等離子成鹽，利用和上述離子成鹽可以鑒別巴比妥類藥物和進(jìn)行含量測(cè)定。如含有－CONHCONHCO－結(jié)構(gòu)可與銅離子發(fā)生類似雙縮脲的顏色反應(yīng)，即該類藥物能與吡啶和硫酸銅試液作用生成紫色或藍(lán)紫色絡(luò)合物的溶液或沉淀，含硫巴比妥反應(yīng)后顯綠色；如果是Co2+離子生成粉紅色沉淀。此外堿性條件下，本類藥物還可與硝酸銀試液反應(yīng)先生成可溶性一銀鹽，再與過量的硝酸銀試液反應(yīng)生成不溶于水的二銀鹽的白色沉淀，該沉淀溶于氨試液。課堂活動(dòng)配制巴比妥類藥物

7、鈉鹽注射液的注射用水能否在煮沸、放冷數(shù)天后，再用來溶解其鈉鹽原料配制注射液？不可。因?yàn)榘捅韧最愃幬锏乃嵝员忍妓徇€弱，如按上述方法進(jìn)行操作，水中將會(huì)含有CO2易與巴比妥類的鈉鹽反應(yīng)，析出巴比妥類藥物而生成沉淀。課堂活動(dòng)根據(jù)巴比妥類藥物的水解性，討論該類藥物鈉鹽注射液若發(fā)生水解反應(yīng)，其過程有可能出現(xiàn)什么現(xiàn)象？水解的最終產(chǎn)物有哪些？提示在其注射劑制備、貯存以及使用方面應(yīng)注意哪些事項(xiàng)？其水解過程中可產(chǎn)生氣體，在加熱時(shí)可聞到氨氣臭味。水解最終產(chǎn)物有：雙取代乙酸鈉、氨、碳酸鈉或CO2等。在注射劑配制、使用、貯存中應(yīng)注意溫度、C