b受體阻滯劑專家共識(shí)

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1、β腎上腺素能受體阻滯劑在心血管疾病應(yīng)用專家共識(shí)中華醫(yī)學(xué)會(huì)心血管病學(xué)分會(huì)中華心血管病雜志編輯委員會(huì)??????關(guān)鍵字：β阻滯劑專家共識(shí)??中華醫(yī)學(xué)會(huì)心血管病學(xué)分會(huì)黃峻????前??言????β腎上腺素能受體阻滯劑（β阻滯劑）自20世紀(jì)60年代以來(lái)已廣泛應(yīng)用于臨床醫(yī)學(xué)的各個(gè)領(lǐng)域，尤其心血管疾病的防治，其主要發(fā)明者也因此獲得了諾貝爾生理及醫(yī)學(xué)獎(jiǎng)。在心力衰竭（HF）、高血壓、冠心病、心律失常、心肌病等的處理中β阻滯劑均可發(fā)揮極其重要的作用，已成為最廣泛應(yīng)用的心血管病藥物之一。????隨著研究的深入和應(yīng)用的普及，尤其近百項(xiàng)大型臨床

2、研究結(jié)果的公布，為恰當(dāng)評(píng)價(jià)β阻滯劑治療心血管疾病的療效和方法提供了大量的證據(jù)，也引起了更為深入的討論和爭(zhēng)論。在充分肯定β阻滯劑對(duì)心血管疾病的良好療效、降低心原性猝死發(fā)生率和改善預(yù)后的同時(shí)，也認(rèn)識(shí)到此類藥物的不良反應(yīng)和局限性。一些學(xué)者認(rèn)為β阻滯劑并不適合作為高血壓治療的一線藥物，需對(duì)適用人群作出較嚴(yán)格的限定；一些研究提示慢性HF的治療中并非各種β阻滯劑均能產(chǎn)生同樣有益的效果，β阻滯劑明顯不具有類效應(yīng)性。如何長(zhǎng)期維持應(yīng)用β阻滯劑，并把握其適當(dāng)?shù)膭┝浚彩桥R床醫(yī)師和患者遇到的一個(gè)實(shí)際的難題。初步的流行病學(xué)調(diào)查表明，與國(guó)外同道相

3、比，我國(guó)醫(yī)師β阻滯劑的臨床使用率偏低，劑量偏小，差距明顯。????面對(duì)上述的實(shí)際狀況和針對(duì)β阻滯劑的不同的認(rèn)識(shí)，我國(guó)的臨床醫(yī)師需要獲得正確的信息和指導(dǎo)，規(guī)范β阻滯劑在心血管疾病領(lǐng)域的應(yīng)用。本著這一良好的愿望，我們復(fù)習(xí)了現(xiàn)有的臨床證據(jù)，結(jié)合我國(guó)的實(shí)踐和經(jīng)驗(yàn)，制訂這一“β阻滯劑在心血管疾病臨床應(yīng)用的專家共識(shí)”（簡(jiǎn)稱共識(shí)），旨在提高我國(guó)醫(yī)師應(yīng)用β阻滯劑治療心血管疾病的水平，造福于心血管疾病患者。????本共識(shí)按照國(guó)際通用的方式，標(biāo)示了β阻滯劑應(yīng)用的推薦類別和證據(jù)水平分級(jí)。推薦類別：Ⅰ類為已證實(shí)和（或）一致認(rèn)為有益和有效；Ⅱ類為

4、療效的證據(jù)尚不一致或有爭(zhēng)議，其中相關(guān)證據(jù)傾向于有效的為Ⅱa類，有效證據(jù)尚不充分的為Ⅱb類；Ⅲ類為已證實(shí)或一致認(rèn)為無(wú)用和無(wú)效，甚至可能有害。證據(jù)水平分級(jí)：證據(jù)來(lái)自多項(xiàng)隨機(jī)對(duì)照臨床試驗(yàn)或多項(xiàng)薈萃分析為證據(jù)水平A；證據(jù)來(lái)自單項(xiàng)隨機(jī)對(duì)照臨床試驗(yàn)或非隨機(jī)研究為B級(jí)；證據(jù)來(lái)自小型研究或?qū)＜夜沧R(shí)為C級(jí)。????β阻滯劑的藥理學(xué)??????一、定義和分類【1】????（一）定義????β阻滯劑選擇性的結(jié)合β腎上腺素能受體，競(jìng)爭(zhēng)性、可逆性拮抗β腎上腺素能刺激物對(duì)各器官的作用。人體交感神經(jīng)活性主要由β1和β2受體介導(dǎo)，不同組織和臟器內(nèi)β1和

5、β2受體分布不一（表1）。由抑制交感神經(jīng)緊張活動(dòng)和各組織β受體興奮的反應(yīng)，可解釋?duì)伦铚┑乃幚碜饔谩Ｋ?，β阻滯劑?duì)靜息時(shí)心率和心肌收縮力的作用甚小，當(dāng)交感神經(jīng)激活如運(yùn)動(dòng)或應(yīng)激時(shí)，可顯著減慢心率和降低心臟收縮力。????表1??β1和β2受體組織分布及其介導(dǎo)的生理作用????????????????（二）分類????β阻滯劑可分為：（1）非選擇性：競(jìng)爭(zhēng)性阻斷β1和β2腎上腺素能受體；（2）β1選擇性：對(duì)β1受體有更強(qiáng)的親和力（表2）。選擇性為劑量依賴，大劑量使用將使選擇性減弱或消失。但有些β阻滯劑具有微弱的激活反應(yīng)稱之為

6、內(nèi)在擬交感活性，能同時(shí)刺激和阻斷β腎上腺素能受體。一些β阻滯劑具有外周擴(kuò)血管活性，介導(dǎo)機(jī)制為阻斷α1腎上腺素能受體（如卡維地洛、阿爾馬爾、拉貝洛爾），或激活β2腎上腺素能受體（如塞利洛爾），或與腎上腺素能受體無(wú)關(guān)的機(jī)制（如布新洛爾、萘比洛爾）。????β阻滯劑亦可分為脂溶性和水溶性。脂溶性β阻滯劑（如美托洛爾、普萘洛爾、噻嗎洛爾）可迅速被胃腸道吸收，并在胃腸道和肝臟被廣泛代謝（首過(guò)效應(yīng)），口服生物利用度低（10%～30%），當(dāng)肝血流下降（如老年、HF、肝硬化）時(shí)藥物容易蓄積。脂溶性藥物較易進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)。水溶性β阻滯劑

7、（如阿替洛爾）胃腸道吸收不完全，以原型或活性代謝產(chǎn)物從腎臟排泄；與其他肝代謝藥物無(wú)相互作用，甚少穿過(guò)血腦屏障，當(dāng)腎小球?yàn)V過(guò)率下降（老年、腎功能障礙）時(shí)，半衰期延長(zhǎng)。??????表2常用β阻滯劑的藥理學(xué)分類種類內(nèi)在擬脂溶性擴(kuò)張外口服劑量范圍交感活性周血管非選擇性β阻滯劑??　卡替洛爾（carteolol）+低02.5～20mg，1～2次/d納多洛爾（nadolol）0低040～320mg，1次/d噴布洛爾（penbutolol）＋中020～80mg，1～2次/d吲哚洛爾（pindolol）＋＋高010～40mg，2次/d普

8、萘洛爾（propranolol）0高040～180mg，2次/d索他洛爾（sotalol）0低040～160mg，2次/d噻嗎洛爾（timolol）0高05～40mg，2次/d選擇性β1阻滯劑　美托洛爾（metoprolol）0高050～100mg，1～2次/d醋丁洛爾（acebutolol）＋中0200～800mg