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《b受體阻滯劑專家共識》由會員上傳分享,免費在線閱讀,更多相關(guān)內(nèi)容在工程資料-天天文庫。
1、β腎上腺素能受體阻滯劑在心血管疾病應(yīng)用專家共識中華醫(yī)學(xué)會心血管病學(xué)分會中華心血管病雜志編輯委員會??????關(guān)鍵字:β阻滯劑專家共識??中華醫(yī)學(xué)會心血管病學(xué)分會黃峻????前??言????β腎上腺素能受體阻滯劑(β阻滯劑)自20世紀(jì)60年代以來已廣泛應(yīng)用于臨床醫(yī)學(xué)的各個領(lǐng)域,尤其心血管疾病的防治,其主要發(fā)明者也因此獲得了諾貝爾生理及醫(yī)學(xué)獎。在心力衰竭(HF)、高血壓、冠心病、心律失常、心肌病等的處理中β阻滯劑均可發(fā)揮極其重要的作用,已成為最廣泛應(yīng)用的心血管病藥物之一。????隨著研究的深入和應(yīng)用
2、的普及,尤其近百項大型臨床研究結(jié)果的公布,為恰當(dāng)評價β阻滯劑治療心血管疾病的療效和方法提供了大量的證據(jù),也引起了更為深入的討論和爭論。在充分肯定β阻滯劑對心血管疾病的良好療效、降低心原性猝死發(fā)生率和改善預(yù)后的同時,也認(rèn)識到此類藥物的不良反應(yīng)和局限性。一些學(xué)者認(rèn)為β阻滯劑并不適合作為高血壓治療的一線藥物,需對適用人群作出較嚴(yán)格的限定;一些研究提示慢性HF的治療中并非各種β阻滯劑均能產(chǎn)生同樣有益的效果,β阻滯劑明顯不具有類效應(yīng)性。如何長期維持應(yīng)用β阻滯劑,并把握其適當(dāng)?shù)膭┝?,也是臨床醫(yī)師和患者遇到的
3、一個實際的難題。初步的流行病學(xué)調(diào)查表明,與國外同道相比,我國醫(yī)師β阻滯劑的臨床使用率偏低,劑量偏小,差距明顯。????面對上述的實際狀況和針對β阻滯劑的不同的認(rèn)識,我國的臨床醫(yī)師需要獲得正確的信息和指導(dǎo),規(guī)范β阻滯劑在心血管疾病領(lǐng)域的應(yīng)用。本著這一良好的愿望,我們復(fù)習(xí)了現(xiàn)有的臨床證據(jù),結(jié)合我國的實踐和經(jīng)驗,制訂這一“β阻滯劑在心血管疾病臨床應(yīng)用的專家共識”(簡稱共識),旨在提高我國醫(yī)師應(yīng)用β阻滯劑治療心血管疾病的水平,造福于心血管疾病患者。????本共識按照國際通用的方式,標(biāo)示了β阻滯劑應(yīng)用的推
4、薦類別和證據(jù)水平分級。推薦類別:Ⅰ類為已證實和(或)一致認(rèn)為有益和有效;Ⅱ類為療效的證據(jù)尚不一致或有爭議,其中相關(guān)證據(jù)傾向于有效的為Ⅱa類,有效證據(jù)尚不充分的為Ⅱb類;Ⅲ類為已證實或一致認(rèn)為無用和無效,甚至可能有害。證據(jù)水平分級:證據(jù)來自多項隨機對照臨床試驗或多項薈萃分析為證據(jù)水平A;證據(jù)來自單項隨機對照臨床試驗或非隨機研究為B級;證據(jù)來自小型研究或?qū)<夜沧R為C級。????β阻滯劑的藥理學(xué)??????一、定義和分類【1】locatedintheTomb,DongShenJiabang,defer
5、thenextdayfocusedontheassassination.Linping,Zhejiang,1ofwhichliquorwinemasters(WuzhensaidinformationisCarpenter),whogotAfewbayonets,duetomissedfatal,whennightcame????(一)定義????β阻滯劑選擇性的結(jié)合β腎上腺素能受體,競爭性、可逆性拮抗β腎上腺素能刺激物對各器官的作用。人體交感神經(jīng)活性主要由β1和β2受體介導(dǎo),不同組織和臟器內(nèi)β
6、1和β2受體分布不一(表1)。由抑制交感神經(jīng)緊張活動和各組織β受體興奮的反應(yīng),可解釋β阻滯劑的藥理作用。所以,β阻滯劑對靜息時心率和心肌收縮力的作用甚小,當(dāng)交感神經(jīng)激活如運動或應(yīng)激時,可顯著減慢心率和降低心臟收縮力。????表1??β1和β2受體組織分布及其介導(dǎo)的生理作用????????????locatedintheTomb,DongShenJiabang,deferthenextdayfocusedontheassassination.Linping,Zhejiang,1ofwhichliq
7、uorwinemasters(WuzhensaidinformationisCarpenter),whogotAfewbayonets,duetomissedfatal,whennightcame????(二)分類????β阻滯劑可分為:(1)非選擇性:競爭性阻斷β1和β2腎上腺素能受體;(2)β1選擇性:對β1受體有更強的親和力(表2)。選擇性為劑量依賴,大劑量使用將使選擇性減弱或消失。但有些β阻滯劑具有微弱的激活反應(yīng)稱之為內(nèi)在擬交感活性,能同時刺激和阻斷β腎上腺素能受體。一些β阻滯劑具有外周
8、擴血管活性,介導(dǎo)機制為阻斷α1腎上腺素能受體(如卡維地洛、阿爾馬爾、拉貝洛爾),或激活β2腎上腺素能受體(如塞利洛爾),或與腎上腺素能受體無關(guān)的機制(如布新洛爾、萘比洛爾)。????β阻滯劑亦可分為脂溶性和水溶性。脂溶性β阻滯劑(如美托洛爾、普萘洛爾、噻嗎洛爾)可迅速被胃腸道吸收,并在胃腸道和肝臟被廣泛代謝(首過效應(yīng)),口服生物利用度低(10%~30%),當(dāng)肝血流下降(如老年、HF、肝硬化)時藥物容易蓄積。脂溶性藥物較易進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)。水溶性β阻滯劑(如阿替洛爾)胃腸道吸收不完全,以原型或活性