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《d-青霉胺外消旋化和l-青霉胺制備的研究》由會(huì)員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在學(xué)術(shù)論文-天天文庫。
1、摘要L一青霉胺是一種特效藥物的中問體，用于合成HIV一1蛋白酶抑制劑，具有很強(qiáng)的抗病毒能力，對艾滋病有明顯的預(yù)防和治療作用。從結(jié)構(gòu)上可以看出，L一青霉胺屬于氨基酸類化合物，含有一個(gè)活性碳原子。目前國內(nèi)僅有D一青霉胺的生產(chǎn)。本課題著力于縮短原有生產(chǎn)外消旋體青霉胺和L一青霉胺的工藝，主要研究以D一青霉胺為原料，乙酰氯為酰化劑，?；玫酵庀w乙酰D、L一青霉胺，產(chǎn)率為74．6％。乙酰一D、L一青霉胺在鹽酸中水解得到外消旋體D、L一青霉胺，產(chǎn)率為76．2％。采用優(yōu)先結(jié)晶法，逆向結(jié)晶法和生成非對映體鹽的方法來拆分D、L一青霉胺，但都沒
2、能拆分成功。本研究在采用L一(+)一氯霉胺為拆分劑，利用化學(xué)法直接拆分乙酰一D、L一青霉胺，獲得了成功。該法拆分效果好，乙酰一L一青霉胺的產(chǎn)率高，達(dá)到91．72％，拆分試劑L一(+)一氯霉胺的回收率為90．4％，并且拆分后得到的乙酰一L一青霉胺在鹽酸中水解制備出L一青霉胺，產(chǎn)率為71．4％，純度為97．34％。本文探討了溶劑量，化學(xué)試劑量，反應(yīng)溫度，反應(yīng)時(shí)間對乙酰一D、L一青霉胺產(chǎn)率的影響；同時(shí)探討了溫度與時(shí)間對D一青霉胺的消旋化進(jìn)程的影響，得出了消旋過程的動(dòng)力學(xué)方程；以及乙酰一L一青霉胺水解階段鹽酸的濃度，回流時(shí)間，PH值及
3、其它因素對L一青霉胺產(chǎn)率的影響，總結(jié)出了制備L一青霉胺的最佳工藝條件。關(guān)鍵詞：青霉胺，外消旋，拆分，水解AbstractL-penicillaminecanbeusedtosynthesiStheinhibitorforHIV一1glairenzymeasamedicineintermediatewithgoodeffect，whichhavethecapabilitytopreventandtreattheaids．Fromthestruetureofthepenicillamine，whichbelongstoaminoa
4、cid．IthasoneCandapairofenantiomericisomers．Atpresent，thereiSonlytheD-penieilliamineinthedomestiC．AnewprocesswasofferedinstudyingtheprocessofracemizationofD-penicillamineandtheprepareofL-penicillamine，whichwasdifferentfromtheoldprocess．Itwasmainlystudiedthatacetyl—D，
5、L-penicillaminewaspreparedfromD-penicillamineandtheacetylchlorideisacetylizingagent．Theyiieiidofacetyl—D．L-penicillamineis74．6％．D，L—penicillaminewaspreparedaftertheacetyi-D，L--penicillaminewashydrolyzedinthehydrochloricacid，thevielidofD，L—penicillamineiS76．2％．L一(+)-
6、N，N-dymethyl一4一nitrophenyl一0一hydrox—isobutyaminewasusedforthereslutionofacetyl—D，L-penicillamineinthepaper，therecoveryofL一(+)一N。N-dymethyl一4一nitrophenyl—a—hydrox～isobutyamineis90．4％．AndtheL—penicillaminewaspreparedaftertheacetyl—L-penicillaminewashydrolyzedinthehydr
7、ochloricacid，theyielidandthepurityofL—penicilfamineare71．4％and97．3％respectivelY．ThispaperdiseussedtheinfluenceoftheactiontemperatureandtimeonopticallyinactivatingD-penicillaminetoracemic，andgettingthedynamicsequationoftheracemization，whilerespectivelydiscussingthein
8、fluenceofthequantityofsolvent，quantityofacetylchloride，temperature，reactiontimeforracemization，quantityofhydrochloricacid．thecircumfluence
