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1、安博維抗動(dòng)脈粥樣硬化作用LibbyP.Circulation.2001;104:365-372;RossR.NEnglJMed.1999;340:115-126.單核細(xì)胞LDL-C黏附分子巨噬細(xì)胞泡沫細(xì)胞氧化的LDL-C斑塊破裂平滑肌細(xì)胞CRP斑塊不穩(wěn)定和血栓形成氧化炎癥內(nèi)皮功能受損動(dòng)脈粥樣硬化是一種慢性炎癥性疾病是系統(tǒng)性、進(jìn)展性疾病高血壓冠心病HarrisonDetal.AmJCardiol2003;91(3A):7A-11A;MungerMAetal.JAmPharmAssoc(WashDC)2004;44(2Suppl1):S5-123.MurtaghBMetal.JInvas
2、iveCardiol2004;16(7):377-3844.ShishehborMHetal.CurrAtherosclerRep2004;6(3):243-250動(dòng)脈粥樣硬化形成過(guò)程血管內(nèi)皮功能障礙氧化應(yīng)激炎癥反應(yīng)動(dòng)脈粥樣硬化形成斑塊破裂動(dòng)脈粥樣硬化血栓形成PAI1纖維蛋白原血小板聚集危險(xiǎn)因子吸煙血管緊張素II糖尿病高血壓高血脂HarrisonDetal.AmJCardiol2003;91(3A):7A-11A;MungerMAetal.JAmPharmAssoc(WashDC)2004;44(2Suppl1):S5-123.MurtaghBMetal.JInvasiveCardi
3、ol2004;16(7):377-3844.ShishehborMHetal.CurrAtherosclerRep2004;6(3):243-250安博維更強(qiáng)阻斷，更強(qiáng)降壓血管內(nèi)皮功能障礙氧化應(yīng)激炎癥反應(yīng)動(dòng)脈粥樣硬化形成斑塊破裂動(dòng)脈粥樣硬化血栓形成PAI1纖維蛋白原血小板聚集危險(xiǎn)因子吸煙血管緊張素II糖尿病高血壓高血脂安博維氯沙坦纈沙坦替米沙坦奧美沙坦大多數(shù)ARB共有的結(jié)構(gòu)安博維獨(dú)有的環(huán)戊基結(jié)構(gòu)安博維?分子結(jié)構(gòu)Shin-ichiroMiura,etalJReninAngiotensinAldosteronsSyst.2010Jul5DOI:10.1177/14703203103708
4、52ARB藥物的異質(zhì)性安博維?強(qiáng)效降壓源于結(jié)構(gòu)獨(dú)特安博維獨(dú)具環(huán)戊基結(jié)構(gòu) 與AT1受體親和力更高安博維?獨(dú)有的環(huán)戊基結(jié)構(gòu)與AT1受體的袋狀結(jié)構(gòu)底部緊密嵌合結(jié)構(gòu)穩(wěn)定、親和力高、解離度低各種ARB的AT1受體親和力比較8.Fujino,etalHypertensionResearch2010;33:1044-10529.SchinichiroMiura.etalTherapeuticResearch2009;30(4):493-499親和力(nM)-10.600.500.400.300.200.100安博維?奧美沙坦氯沙坦替米沙坦頡沙坦0.530.270.210.160.14安博維AT1阻
5、斷作用更強(qiáng)效、更持久BelzGG,etal.ClinPharmacolTher.1999;66:367-73安博維?纈沙坦氯沙坦AT受體阻斷率(%)時(shí)間(小時(shí))0%25%50%75%100%1020304050011.Kassler-TaubK,etal.AmJHypertens.1998;11(4Pt1):445-45312.ManciaG,etal.BloodPressureMonitoring.2002;7:135-142收縮壓下降值(mmHg)P<0.01P<0.01安博維vs氯沙坦安博維降壓療效顯著優(yōu)于氯沙坦、纈沙坦5mmHg收縮壓每降低2mmHg，心血管死亡危險(xiǎn)降低10％
6、安博維vs纈沙坦6mmHg安博維降壓療效與氨氯地平相當(dāng)NeutelJM,et.al.JReninAngiotensinAldosteroneSyst.12005Sep;6(2):84-9安博維(N=89)氨氯地平(N=92)收縮壓舒張壓與基線相比血壓下降值(mmHg)-12.2-12P=0.806-9.4-9.6P=0.806HarrisonDetal.AmJCardiol2003;91(3A):7A-11A;MungerMAetal.JAmPharmAssoc(WashDC)2004;44(2Suppl1):S5-123.MurtaghBMetal.JInvasiveCardiol
7、2004;16(7):377-3844.ShishehborMHetal.CurrAtherosclerRep2004;6(3):243-250安博維改善內(nèi)皮功能，抑制氧化應(yīng)激血管內(nèi)皮功能障礙氧化應(yīng)激炎癥反應(yīng)動(dòng)脈粥樣硬化形成斑塊破裂動(dòng)脈粥樣硬化血栓形成PAI1纖維蛋白原血小板聚集危險(xiǎn)因子吸煙血管緊張素II糖尿病高血壓高血脂安博維Kaysen&Eiserich.JAmSocNephrol2004;15:538-548內(nèi)皮功能失調(diào)與氧化應(yīng)激內(nèi)皮eNOSNOON
