《教材教材抗癲癇藥》PPT課件

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1、解熱鎮(zhèn)痛藥與鎮(zhèn)痛藥比較比較項(xiàng)目解熱鎮(zhèn)痛藥鎮(zhèn)痛藥作用部位作用機(jī)制鎮(zhèn)痛特點(diǎn)適應(yīng)證不良反應(yīng)外周-PG合成、釋放弱、解熱、抗炎抗風(fēng)濕慢性鈍痛≠成癮、中樞激動(dòng)阿片-R強(qiáng)大,伴欣快感劇痛成癮、抑制呼吸1第16章抗癲癇藥和抗驚厥藥教學(xué)目標(biāo)掌握：苯妥英鈉熟悉：卡馬西平、丙戊酸鈉、乙琥胺、硫酸鎂了解：抗癲癇藥應(yīng)用注意事項(xiàng)；其他藥第一節(jié)　概述一.癲癇疾病癲癇是一種反復(fù)發(fā)作的神經(jīng)系統(tǒng)疾病。發(fā)作時(shí)出現(xiàn)腦局部病灶神經(jīng)元陣發(fā)性異常高頻放電，并向周圍擴(kuò)散，導(dǎo)致大腦功能短時(shí)失調(diào)。一、癲癇的基本特點(diǎn)皮層神經(jīng)元異常放電；因放電部位不同臨床有各種表現(xiàn)形式。以運(yùn)動(dòng)性發(fā)作多見(jiàn)，但非運(yùn)動(dòng)性發(fā)作最易被誤診。均具

2、有發(fā)作性、慢性和重復(fù)性三大特征病因遺傳感染腫瘤腦損傷--瘢痕維生素B6↓癲癇發(fā)作分類局限性發(fā)作1.單純性局限性發(fā)作2.復(fù)合性局限性發(fā)作全身性發(fā)作1.失神性發(fā)作（小發(fā)作）2.肌陣攣性發(fā)作3.強(qiáng)直－陣攣性發(fā)作（大發(fā)作）4.癲癇持續(xù)狀態(tài)大發(fā)作：高幅棘慢波或棘波小發(fā)作：3Hz/S高幅左右對(duì)稱同步化棘波第二節(jié)常用抗癲癇藥物1、抑制病灶神經(jīng)元過(guò)度放電2、作用于病灶周圍的正常組織，抑制異常放電的擴(kuò)散基本作用苯妥英鈉(phenytoinsodium)又稱大侖丁(dilantin)*[藥理作用及臨床應(yīng)用]1.抗癲癇作用大發(fā)作和局限性發(fā)作→首選藥小發(fā)作→無(wú)效2.治療中樞性疼痛綜合征3.

3、抗心律失常→主要用于室性心律失?！沧饔脵C(jī)制〕1.阻止異常放電的擴(kuò)散抑制突觸傳遞的強(qiáng)直后增強(qiáng)（PTP）2.膜穩(wěn)定作用〔作用機(jī)制〕（1）阻斷VDC-Na+→（2）阻斷VDC-Ca2+（－）L和N型通道但對(duì)丘腦T通道無(wú)作用故失神發(fā)作無(wú)效抗驚厥（3）對(duì)鈣調(diào)素激酶系統(tǒng)的影響（3）對(duì)鈣調(diào)素激酶系統(tǒng)的影響Ca2+-受體蛋白－鈣調(diào)素↓（－）突觸前膜磷酸化過(guò)程→興奮性遞質(zhì)釋放↓（－）突觸后膜磷酸化過(guò)程→↓遞質(zhì)＋R→↓除極化Ca2+通道阻斷[體內(nèi)過(guò)程]1.po慢而不規(guī)則，個(gè)體差異大。因強(qiáng)堿性（pH＝10.4），刺激性大，不im2.血漿蛋白結(jié)合率85%~90%;Vd大3.60％～70％在

4、肝代謝，以原型由尿排出者不足5％4.消除速率與血漿濃度有密切關(guān)系＜10ug/ml--一級(jí)動(dòng)力學(xué)，t1/2≈20h＞10ug/ml--零級(jí)動(dòng)力學(xué)，t1/2≈60h→易出現(xiàn)毒性反應(yīng)[體內(nèi)過(guò)程]羥化代謝，個(gè)體差異大*[不良反應(yīng)]1.與劑量有關(guān)的毒性反應(yīng)（10ug/ml有效控制）＞40ug/ml精神錯(cuò)亂＞50ug/ml昏睡、昏迷iv過(guò)快－－心律失常Bp↓po大量—眩暈共濟(jì)失調(diào)眼球震顫2.慢性毒性反應(yīng)20%牙齦增生30%外周神經(jīng)炎加速VD代謝久用葉酸↓－－巨幼R(shí)BC性貧血－－補(bǔ)甲酰四氫葉酸[不良反應(yīng)]3.過(guò)敏反應(yīng)皮疹、粒C↓、再障、肝損4.致畸胎兒妥因綜合征：小頭癥、智能障礙

5、、斜視、眼距過(guò)寬、腭裂等[不良反應(yīng)][藥物的相互作用]1、苯妥英鈉為肝藥酶誘導(dǎo)劑皮質(zhì)激素、奎尼丁、左旋多巴、茶堿、多西環(huán)素、避孕藥－2、促苯妥英鈉滅活的藥水楊酸、甲苯磺丁脲、SIZ3、苯妥英鈉＋卡馬西平－－血濃↓藥效↓藥效↓藥物單純性局限性復(fù)合性局限性小發(fā)作大發(fā)作苯妥英鈉首選首選×首選表抗癲癇藥物應(yīng)用表卡馬西平（carbamazepine，酰胺咪嗪）*〔藥理作用及臨床應(yīng)用〕1.抗癲癇作用廣譜（1）大發(fā)作和單純局限性發(fā)作首選（2）復(fù)合性局限性發(fā)作和小發(fā)作有效（3）癲癇并發(fā)的精神癥狀，鋰鹽無(wú)效的躁狂、抑郁癥有效2.中樞性疼痛綜合癥療效優(yōu)于苯妥英鈉3.治療尿崩癥[作用機(jī)制

6、]阻止Na＋通道；增強(qiáng)GABA在突觸后的作用〔不良反應(yīng)〕1.早期可見(jiàn)頭昏、眩暈、惡心、嘔吐和共濟(jì)失調(diào)；一周左右消退2.嚴(yán)重：骨髓抑制、肝損害表抗癲癇藥物應(yīng)用表藥物單純性局限性復(fù)合性局限性小發(fā)作大發(fā)作苯妥英鈉首選首選×首選卡馬西平首選√√首選苯巴比妥（phenobarbital，魯米那)[作用與應(yīng)用]抑制病灶異常放電，抑制放電擴(kuò)散用于：大發(fā)作持續(xù)狀態(tài)（iv戊巴比妥鈉）單純局限性、精神運(yùn)動(dòng)性有效小發(fā)作、嬰兒痙攣－－較差（1）增強(qiáng)GABA功能有關(guān)（2）阻斷突觸前膜對(duì)鈣的攝取→↓N遞質(zhì)釋放（3）高濃度阻斷鈉和鈣通道〔作用機(jī)制〕起效快、療效好、毒性小、價(jià)廉中樞抑制作用明顯不作

7、首選優(yōu)點(diǎn)：缺點(diǎn)：表抗癲癇藥物應(yīng)用表藥物單純性局限性復(fù)合性局限性小發(fā)作大發(fā)作苯妥英鈉首選首選×首選卡馬西平首選√√首選苯巴比妥√√差主要乙琥胺（ethosuximide）*小發(fā)作（失神性發(fā)作）首選.機(jī)制（1）抑制T型鈣通道（2）抑制Na+-K+-ATP酶，（3）抑制GABA轉(zhuǎn)氨酶不良反應(yīng)：胃腸反應(yīng)；CNS癥神經(jīng)病史者慎用乙琥胺（ethosuximide）*由于失神發(fā)作常伴有大發(fā)作先服苯巴比妥2～3周，再用本品偶粒細(xì)胞缺乏，重者再障貧血抗癲癇藥物應(yīng)用表藥物單純性局限性復(fù)合性局限性小發(fā)作大發(fā)作苯妥英鈉首選首選×首選卡馬西平首選√√首選苯巴比妥√√差主要乙琥胺××首選×