《教材教材抗癲癇藥》PPT課件

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1、解熱鎮(zhèn)痛藥與鎮(zhèn)痛藥比較比較項目解熱鎮(zhèn)痛藥鎮(zhèn)痛藥作用部位作用機制鎮(zhèn)痛特點適應證不良反應外周-PG合成、釋放弱、解熱、抗炎抗風濕慢性鈍痛≠成癮、中樞激動阿片-R強大,伴欣快感劇痛成癮、抑制呼吸1第16章抗癲癇藥和抗驚厥藥教學目標掌握：苯妥英鈉熟悉：卡馬西平、丙戊酸鈉、乙琥胺、硫酸鎂了解：抗癲癇藥應用注意事項；其他藥第一節(jié)　概述一.癲癇疾病癲癇是一種反復發(fā)作的神經(jīng)系統(tǒng)疾病。發(fā)作時出現(xiàn)腦局部病灶神經(jīng)元陣發(fā)性異常高頻放電，并向周圍擴散，導致大腦功能短時失調(diào)。一、癲癇的基本特點皮層神經(jīng)元異常放電；因放電部位不同臨床有各種表現(xiàn)形式。以運動性發(fā)作多見，但非運動性發(fā)作最易被誤診。均具

2、有發(fā)作性、慢性和重復性三大特征病因遺傳感染腫瘤腦損傷--瘢痕維生素B6↓癲癇發(fā)作分類局限性發(fā)作1.單純性局限性發(fā)作2.復合性局限性發(fā)作全身性發(fā)作1.失神性發(fā)作（小發(fā)作）2.肌陣攣性發(fā)作3.強直－陣攣性發(fā)作（大發(fā)作）4.癲癇持續(xù)狀態(tài)大發(fā)作：高幅棘慢波或棘波小發(fā)作：3Hz/S高幅左右對稱同步化棘波第二節(jié)常用抗癲癇藥物1、抑制病灶神經(jīng)元過度放電2、作用于病灶周圍的正常組織，抑制異常放電的擴散基本作用苯妥英鈉(phenytoinsodium)又稱大侖丁(dilantin)*[藥理作用及臨床應用]1.抗癲癇作用大發(fā)作和局限性發(fā)作→首選藥小發(fā)作→無效2.治療中樞性疼痛綜合征3.

3、抗心律失?！饕糜谑倚孕穆墒С！沧饔脵C制〕1.阻止異常放電的擴散抑制突觸傳遞的強直后增強（PTP）2.膜穩(wěn)定作用〔作用機制〕（1）阻斷VDC-Na+→（2）阻斷VDC-Ca2+（－）L和N型通道但對丘腦T通道無作用故失神發(fā)作無效抗驚厥（3）對鈣調(diào)素激酶系統(tǒng)的影響（3）對鈣調(diào)素激酶系統(tǒng)的影響Ca2+-受體蛋白－鈣調(diào)素↓（－）突觸前膜磷酸化過程→興奮性遞質(zhì)釋放↓（－）突觸后膜磷酸化過程→↓遞質(zhì)＋R→↓除極化Ca2+通道阻斷[體內(nèi)過程]1.po慢而不規(guī)則，個體差異大。因強堿性（pH＝10.4），刺激性大，不im2.血漿蛋白結(jié)合率85%~90%;Vd大3.60％～70％在

4、肝代謝，以原型由尿排出者不足5％4.消除速率與血漿濃度有密切關(guān)系＜10ug/ml--一級動力學，t1/2≈20h＞10ug/ml--零級動力學，t1/2≈60h→易出現(xiàn)毒性反應[體內(nèi)過程]羥化代謝，個體差異大*[不良反應]1.與劑量有關(guān)的毒性反應（10ug/ml有效控制）＞40ug/ml精神錯亂＞50ug/ml昏睡、昏迷iv過快－－心律失常Bp↓po大量—眩暈共濟失調(diào)眼球震顫2.慢性毒性反應20%牙齦增生30%外周神經(jīng)炎加速VD代謝久用葉酸↓－－巨幼RBC性貧血－－補甲酰四氫葉酸[不良反應]3.過敏反應皮疹、粒C↓、再障、肝損4.致畸胎兒妥因綜合征：小頭癥、智能障礙

5、、斜視、眼距過寬、腭裂等[不良反應][藥物的相互作用]1、苯妥英鈉為肝藥酶誘導劑皮質(zhì)激素、奎尼丁、左旋多巴、茶堿、多西環(huán)素、避孕藥－2、促苯妥英鈉滅活的藥水楊酸、甲苯磺丁脲、SIZ3、苯妥英鈉＋卡馬西平－－血濃↓藥效↓藥效↓藥物單純性局限性復合性局限性小發(fā)作大發(fā)作苯妥英鈉首選首選×首選表抗癲癇藥物應用表卡馬西平（carbamazepine，酰胺咪嗪）*〔藥理作用及臨床應用〕1.抗癲癇作用廣譜（1）大發(fā)作和單純局限性發(fā)作首選（2）復合性局限性發(fā)作和小發(fā)作有效（3）癲癇并發(fā)的精神癥狀，鋰鹽無效的躁狂、抑郁癥有效2.中樞性疼痛綜合癥療效優(yōu)于苯妥英鈉3.治療尿崩癥[作用機制

6、]阻止Na＋通道；增強GABA在突觸后的作用〔不良反應〕1.早期可見頭昏、眩暈、惡心、嘔吐和共濟失調(diào)；一周左右消退2.嚴重：骨髓抑制、肝損害表抗癲癇藥物應用表藥物單純性局限性復合性局限性小發(fā)作大發(fā)作苯妥英鈉首選首選×首選卡馬西平首選√√首選苯巴比妥（phenobarbital，魯米那)[作用與應用]抑制病灶異常放電，抑制放電擴散用于：大發(fā)作持續(xù)狀態(tài)（iv戊巴比妥鈉）單純局限性、精神運動性有效小發(fā)作、嬰兒痙攣－－較差（1）增強GABA功能有關(guān)（2）阻斷突觸前膜對鈣的攝取→↓N遞質(zhì)釋放（3）高濃度阻斷鈉和鈣通道〔作用機制〕起效快、療效好、毒性小、價廉中樞抑制作用明顯不作

7、首選優(yōu)點：缺點：表抗癲癇藥物應用表藥物單純性局限性復合性局限性小發(fā)作大發(fā)作苯妥英鈉首選首選×首選卡馬西平首選√√首選苯巴比妥√√差主要乙琥胺（ethosuximide）*小發(fā)作（失神性發(fā)作）首選.機制（1）抑制T型鈣通道（2）抑制Na+-K+-ATP酶，（3）抑制GABA轉(zhuǎn)氨酶不良反應：胃腸反應；CNS癥神經(jīng)病史者慎用乙琥胺（ethosuximide）*由于失神發(fā)作常伴有大發(fā)作先服苯巴比妥2～3周，再用本品偶粒細胞缺乏，重者再障貧血抗癲癇藥物應用表藥物單純性局限性復合性局限性小發(fā)作大發(fā)作苯妥英鈉首選首選×首選卡馬西平首選√√首選苯巴比妥√√差主要乙琥胺××首選×