環(huán)丙沙星片原研處方工藝分析

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1、環(huán)丙沙星片原研處方工藝分析1.概述本品由拜耳公司開發(fā),1986年最新在菲律賓上市。合成工藝為:5.1配料比?5.1.1質(zhì)量比?(1)3,4■二氟苯胺:乙氧基亞甲基丙二酸二乙酯:十六烷:1:1.62:4.99?(2)6,7-二氟?匕4■二氯?4■氧■座咻竣酸乙酯:DMF:澳代環(huán)丙烷=1:7.12:0.84?(3)「環(huán)丙基?6,7?二氟丄4■二氫?4?氧?3■卩奎卩林竣酸乙酯:水:冰醋酸:濃鹽酸=1:5:1.57:1.80?(4)1?環(huán)丙基?6,7■二氟?二氫4氧?3■卩奎卩林竣酸:DMSO:無水哌嗪=1:11.59:1.5

2、8?5.1.2摩爾比;?(1)3,4■二氟苯胺:乙氧基亞甲基丙二酸二乙酯:十六烷=1:1.52:9.37?(2)6?二氟■二氯4氧?3?唾卩林竣酸乙酯:DMF:漠代環(huán)丙烷=1:5.46:0.22?化合物(2)?水?冰醋酸?濃鹽80°C,反應(yīng)2h至冰水中??過濾,水洗???化合物(3)?干燥?化合物(3)?DMSO?無水哌嗪?攪拌,90°C反應(yīng)6h,冷卻?醋酸?調(diào)PH二7,過濾??DMF?重結(jié)晶?烘干?鹽酸環(huán)丙沙星?(3)1■環(huán)丙基?6,7?二氟■二氫?4■氧?3■嗪卩林竣酸乙酯:水:冰醋酸:濃鹽酸=1:0.28:0.5:

3、0.18?(4)1-環(huán)丙基?6,7?二氟丄4?二氫.?4?氧?3■唾卩林竣酸:DMSO:無水哌嗪=1:3.08:0.46?5.2所有工序的工藝過程?(1)6,7?二氟?匕4?二氯?4?氧?3?唾咻竣酸乙酯?在四頸燒瓶中按比例加入3,4?二氟苯胺,乙氧基亞甲基丙二酸二乙酯,攪拌,緩慢升溫至130°C,加入十六烷,緩慢升溫至250°C,反應(yīng)80min,冷卻,過濾,得淺咖啡色晶體,p>250°Co?(2)1■環(huán)丙基?6?二氟?匕4?二氫4氧?3?卩奎咻竣酸乙酯?化合物(1),DMF,攪拌,在80°C滴加澳代環(huán)丙烷,在DMF中的

4、溶液,反應(yīng)8h,過濾,冷卻,得白色晶體,p:175°C~178°C?(3)1■環(huán)丙基?6,7■二氟?1,4■二氫4氧■瞳卩林竣酸?取化合物(2)加入水,冰醋酸,濃鹽酸,80°C反應(yīng)2h,倒入冰水屮,得白色粉末,p:206°C~210°C?(4)7■哌嗪基亠環(huán)丙基?6?氟?1,4匸氫4氧?3■卩奎H林竣酸?取化合物(3)加入DMSO,無水哌嗪,在攪拌條件下95°C反應(yīng)6h,冷卻,用醋酸調(diào)節(jié)ph=7,過濾,的淡黃色粉末,用DMF重結(jié)晶,烘干,p:259°C~261.5°C1.上市情況國內(nèi)環(huán)丙沙星片(Ciprofloxacin

5、HydrochlorideTablets)共117個(gè)批準(zhǔn)文號(hào),規(guī)格為O.lgs0.25g>0.5go無進(jìn)口本地化產(chǎn)品。有進(jìn)口產(chǎn)品上市,為德國拜耳公司生產(chǎn),商品名:西普樂?(Ciprobay?)。規(guī)格0.25g>0.5go在歐洲、日本和美國等國家上市。商品名Ciprobay、Ciflox、Cipro等,規(guī)格100mg>250mg>500mg和750mg等。2.原研情況德國拜耳公司生產(chǎn),商品名:西普樂?(Ciprobay?)<>規(guī)格0.25g>0.5go4?處方工藝分析CIPROfilm-coatedtabletsareav

6、ailablein250mgand500mgciprofloxacinequivalent)strengths.Ciprofloxacintabletsarewhitetoslightlyyellowish.Theinactiveingredientsarecornstarch,microcrystallinecellulose,silicondioxide,crospovidone,magnesiumstearate,hypromellose,titaniumdioxide,andpolyethyleneglycol.

7、CiprofloxacinOralSuspensionisavailablein5%(5gciprofloxacinin100mL)and10%(10gciprofloxacinin100mL)strengths.CiprofloxacinOralSuspensionisawhitetoslightlyyellowishsuspensionwithstrawberryflavorwhichmaycontainyellow-orangedroplets.Itiscomposedofciprofloxacinmicrocap

8、sulesanddiluentwhicharemixedpriortodispensing(SeeInstructionsforUse/Handling).Thecomponentsofthesuspensionhavethefollowingcompositions:Microcapsules-ciprofloxa

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