咪喹莫特乳膏

《咪喹莫特乳膏》由會(huì)員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在行業(yè)資料-天天文庫(kù)。

1、咪喹莫特乳膏咪喹莫特乳膏咪喹莫特最早由美國(guó)3M制藥公司研制開(kāi)發(fā)成功，1997年2月通過(guò)美國(guó)FDA批準(zhǔn)，1997年11月在美國(guó)首次上市，商品名Aldara。后又有全世界幾十個(gè)國(guó)家和地區(qū)批準(zhǔn)使用，劑型為軟膏劑和霜?jiǎng)Ｖ饕委熂怃J濕疣。目錄基本簡(jiǎn)介藥理作用藥代動(dòng)力學(xué)臨床研究適應(yīng)證用法與用量不良反應(yīng)產(chǎn)品說(shuō)明基本簡(jiǎn)介　　【中文名稱】咪喹莫特乳膏　　【通用名稱】valaciclovirhydrochloride，鹽酸萬(wàn)乃洛韋?！　　净瘜W(xué)名稱】　L-纈氨酸-2-[(2-氨基-1，6-二氫-6-氧代-911-嘌呤-9-基)甲氧基]乙基酯鹽酸鹽藥理作用　　【簡(jiǎn)述】麗科杰(咪喹莫特乳膏)(Imiq

2、uimod)屬于非核苷類異環(huán)胺類藥，有抗病毒及抗腫瘤作用，通過(guò)誘導(dǎo)機(jī)體產(chǎn)生α干擾素等細(xì)胞因子而發(fā)揮作用.用于治療成人外生殖器和肛周尖銳濕疣。咪喹莫特介紹[1]【麗科杰藥理作用】1.藥效學(xué)：　　咪喹莫特，屬咪唑喹啉類化合物。是一個(gè)小分子免疫調(diào)節(jié)劑。其治療外生殖器/肛周疣的作用機(jī)制尚不清楚。本品不具有直接抗病毒活性，也不引起直接的、非特異的細(xì)胞溶解破壞作用。但臨床前研究提示本品可能通過(guò)誘導(dǎo)體內(nèi)包括INF-α在內(nèi)的細(xì)胞因子而產(chǎn)生抗病毒活性。這些發(fā)現(xiàn)的臨床相關(guān)性尚不清楚。　　2．毒理學(xué)：　　大鼠和小鼠皮膚給藥，每周3次，連給4個(gè)月。大鼠0.5和2.5mg/kg可見(jiàn)體重下降，脾重量增加。

3、局部皮膚刺激（嚴(yán)重紅斑、輕到中度水腫、脫皮、結(jié)痂）比在人身上觀察到的嚴(yán)重。組織病理學(xué)檢查可見(jiàn)上皮潰瘍和角化過(guò)度等上皮炎癥，沒(méi)有觀察到無(wú)副反應(yīng)的劑量。小鼠皮膚給藥4個(gè)月未見(jiàn)上述變化。小鼠0.4mg/kg（大約臨床人用劑量的2倍）是安全劑量。致突試驗(yàn)表明：沒(méi)有一個(gè)遺傳毒理學(xué)試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)咪喹莫特有誘變活性。用大鼠所做的生殖毒性試驗(yàn)結(jié)果顯示，不影響生殖。在哺乳期間動(dòng)物的存活和生長(zhǎng)都是正常的。不影響子代交配。在大鼠或家兔的致畸研究中，沒(méi)有發(fā)現(xiàn)咪喹莫特有致畸作用。藥代動(dòng)力學(xué)　　吸收非常迅速，5min血藥濃度達(dá)到峰值，水解半衰期為7～8min，30～60min后活性母體阿昔洛韋血濃度達(dá)峰值，明顯

4、快于直接口服阿昔洛韋(90～120min)。口服生物利用度為(67±13)%，是阿昔洛韋的3～5倍。吸收后，廣泛分布于全身14個(gè)組織，可達(dá)胃、小腸、肝、腎、皮膚等組織，尤以淋巴結(jié)、皮膚中的濃度最高，是治療病毒性皮膚病的首選藥物。代謝產(chǎn)物主要從尿液排除，其中阿昔洛韋占46%～59%，8-羥基阿昔洛韋占25%～30%，9-羥基甲氧甲基鳥(niǎo)嘌呤占11%～12%?？诜蜢o注相同劑量，未代謝的原藥分別占0.5%和6%，說(shuō)明本品更適合于口服給藥。臨床研究　　【功效主治】用于治療水痘-帶狀皰疹及Ⅰ型、Ⅱ型單純皰疹的感染，包括初發(fā)和復(fù)發(fā)的生殖器皰疹。本品在醫(yī)生指導(dǎo)下，可用于阿昔洛韋的所有適應(yīng)證（

5、如乙肝、尖銳濕疣、全身性皰疹）?！　　净瘜W(xué)成分】化學(xué)名稱：1－（2－甲基丙基）－1H－咪唑并[4，5－C]喹啉－4胺?！　　舅幚碜饔谩勘酒窞槊庖叻磻?yīng)調(diào)節(jié)劑。在治療部位，本品能促進(jìn)多種細(xì)胞因子如白介素IL－1、IL－6、IL－8的產(chǎn)生，提高α－干擾素和腫瘤免疫反應(yīng)而產(chǎn)生抗病毒作用。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)研究證明，家兔兔皮膚給藥的最大耐受量大于1600mg/m2；對(duì)嚙齒動(dòng)物無(wú)致癌作用；八種不同致突變?cè)囼?yàn)表明無(wú)致突變；大鼠和家兔毒性試驗(yàn)表明本品無(wú)致癌作用?！　　舅幬锵嗷プ饔谩咳涨皼](méi)有本品和其它局部用藥合用治療外生殖器和肛周疣的臨床經(jīng)驗(yàn)?！　　静涣挤磻?yīng)】數(shù)病人在治療過(guò)程中無(wú)任何不良反應(yīng)。用藥數(shù)次后，

6、臨床上可能出現(xiàn)的不良反應(yīng)多為輕、中度的局部皮膚炎癥反應(yīng)，如局部皮膚可能出現(xiàn)紅斑、水腫、糜爛、潰瘍、脫屑、灼熱、疼痛、瘙癢等；偶有短暫低熱、以上癥狀停藥后均能迅速恢復(fù)。如反應(yīng)輕微，可繼續(xù)用藥；若反應(yīng)嚴(yán)重應(yīng)及時(shí)停藥并就醫(yī)。據(jù)國(guó)外資料報(bào)道，與咪喹莫特乳膏可能有關(guān)的不良反應(yīng)包括：用藥部位不適：疣體部位反應(yīng)（灼燒、色素沉著、發(fā)炎、瘙癢、疼痛、皮疹、敏感、潰瘍、刺痛、壓痛）。遠(yuǎn)側(cè)部位反應(yīng)（出血、灼燒、瘙癢、疼痛、壓痛）；全身反應(yīng)：疲勞、發(fā)熱、流感樣癥狀；中樞和周圍神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛；胃腸系統(tǒng)：腹瀉；?。撬柘到y(tǒng)：肌痛。　　【禁忌癥】1對(duì)咪喹莫特或賦形劑過(guò)敏者；2不推薦用于尿道、陰道內(nèi)、子宮頸、

7、直腸或肛門內(nèi)的HPV感染；3不推薦在其它藥物或外科治療后立即使用5%咪喹莫特乳膏劑治療；也不推薦5%咪喹莫特乳膏劑與其它治療外生殖器疣的藥配伍使用。適應(yīng)證　　用于治療水痘-帶狀皰疹及Ⅰ型、Ⅱ型單純皰疹的感染，包括初發(fā)和復(fù)發(fā)的生殖器皰疹。本品在醫(yī)生指導(dǎo)下，可用于阿昔洛韋的所有適應(yīng)證(如乙肝、尖銳濕疣、全身性皰疹)。用法與用量　　po，bid，300mg/次，飯前空腹服用。成年帶狀皰疹患者推薦用量為300mg，bid，連服10d，且在帶狀皰疹癥狀或體征出現(xiàn)后72h內(nèi)給予治療效果最佳；生殖器皰疹推